[發明專利]含氯吡格雷或其鹽的磷脂復合物的亞微乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202010090591.1
• 申請日: 2020-02-13
• 公開（公告）號: CN111228217B
• 公開（公告）日: 2022-02-11
• 發明（設計）人: 秦凌浩;陳雪虹;黎宇盛;王婉婷
• 申請（專利權）人: 廣東藥科大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/4365;A61K47/24;A61K47/44;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/14
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 林德強

1.一種磷脂復合物的亞微乳劑，其特征在于，包括以下組分：磷脂復合物、植物油、乳化劑、增溶劑、穩定劑、pH調節劑和水；所述磷脂復合物通過以下方法制得：將氯吡格雷和/或氯吡格雷鹽、磷脂溶于有機溶劑中，反應，去除有機溶劑，制得所述磷脂復合物；所述氯吡格雷和/或氯吡格雷鹽、磷脂的質量比為(0.5-5)：(2.5-10)；所述穩定劑為油酸和/或油酸鹽；所述有機溶劑為甲醇、乙醇、丙醇或丁醇。

2.根據權利要求1所述的亞微乳劑，其特征在于，所述氯吡格雷鹽為氯吡格雷的硫酸氫鹽或甲磺酸鹽。

3.根據權利要求1所述的亞微乳劑，其特征在于，所述植物油為大豆油或C₆-C₁₂直鏈油。

4.根據權利要求1所述的亞微乳劑，其特征在于，所述亞微乳劑含有等滲劑。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的亞微乳劑，其特征在于，按100mL計，包括以下組分：

6.一種亞微乳劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)制備油相：按配方量稱取各組分，將磷脂復合物、植物油和乳化劑攪拌混合，加熱溶解，制得油相混合物A，備用；

(2)制備水相：將增溶劑、穩定劑、等滲劑和水攪拌混合，加熱溶解，制得水相混合物B，備用；

(3)制得亞微乳劑：將步驟(1)制得的油相混合物A加入步驟(2)制得的水相混合物B中，進行分散，然后用pH調節劑調節pH至6.0-8.0，再加水定容至100mL，再均質，滅菌，制得權利要求1-5中任一項所述的亞微乳劑。

7.根據權利要求6所述的亞微乳劑的制備方法，其特征在于，步驟(3)中進行分散是采用分散機進行分散，分散機對油相混合物A和水相混合物B進行剪切，剪切的速度為10000-12000轉/分鐘，剪切的時間為10-15分鐘。

8.根據權利要求6所述的亞微乳劑的制備方法，其特征在于，步驟(3)中的均質采用均質機進行，均質過程的壓力為80-100MPa。

9.一種藥物，其特征在于，所述藥物包含權利要求1-5中任一項所述的亞微乳劑。