[發(fā)明專利]曲札提取物及其在制備預防和/或治療病毒性肺炎的藥物的應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010089195.7
• 申請日: 2020-02-12
• 公開（公告）號: CN111228343B
• 公開（公告）日: 2022-01-14
• 發(fā)明（設計）人: 胡琳;任楊帆;李清清;胡群;尹開云;方震東
• 申請（專利權）人: 昆明翔昊科技有限公司
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61K31/7034;A61K31/05;A61P11/00;A61P31/12;A61P31/14;A61P31/16;A61P31/04;A61P39/06;A61K125/00
• 代理公司: 昆明盛鼎宏圖知識產(chǎn)權代理事務所(特殊普通合伙) 53203
• 代理人: 許競雄

本申請公開了一種曲札提取物及其在制備預防和/或治療病毒性肺炎的藥物的應用，其有效成分為以曲札茋苷、虎杖苷、甲基虎杖苷、白皮杉醇和白藜蘆醇為主的二苯乙烯類物質。該提取物具有抗病毒、抗菌、抗炎、清除自由基等多種藥理活性，能顯著降低冠狀病毒感染小鼠肺指數(shù)，抗休克，可用于制備防治病毒性肺炎藥物制劑。

技術領域

本申請涉及一種曲札提取物及其在制備預防和/或治療病毒性肺炎的藥物的應用，屬于醫(yī)藥領域。

背景技術

病毒性肺炎具有強傳染性，老人、嬰幼兒、體質較弱及免疫力低下者容易受到感染。肺炎可引起肺組織壞死而導致肺膿腫、肺感染還可造成種種特異性并發(fā)癥，如感染可蔓延至胸膜腔則可造成膿胸，而血行播散還可導致胸膜炎、心內膜炎、心包炎、關節(jié)炎等。

重癥肺炎可持續(xù)高熱、心悸、氣急、呼吸困難,甚至可伴有休克、呼吸衰竭、呼吸窘迫綜合癥以及多臟器官衰竭。

近年來，具有胃腸道、呼吸道和神經(jīng)系統(tǒng)嗜性的冠狀病毒(Coronaviridae)多次引起肆虐全球的嚴重急性呼吸綜合征，如2002年冬到2003年春嚴重急性呼吸綜合征(SevereAcute Respiratory Syndrome，SARS，傳染性非典型肺炎)，2012年中東呼吸綜合征(MERS)及2019年新型冠狀病毒“2019-nCoV”所引起的肺炎。近年來由SARS、MERS、H1N1、H5N1、H7N9及2019-nCoV等病毒引起的重癥病毒性肺炎給我國造成巨大的危害和損失。

病毒性肺炎目前尚無理想藥物。FDA批準的治療成人病毒性肺炎的唯一藥物是神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑。在病毒性肺炎中，抗菌藥物被嚴重濫用，我國疾病呼吸道感染中抗生素的使用率已接近100％，長期使用廣譜抗生素可引起菌群紊亂及微生態(tài)失調。病毒性肺炎還常用抗病毒藥物如利巴韋林、阿糖腺苷等廣譜抗病毒藥，但效果均不理想，我國將病毒性肺炎列為常見難治急危重疾病。因此，在病毒性肺炎的防治方面，尋求治療病毒性肺炎的有效藥物是臨床實踐的迫切需要。

曲札，為一種藏藥材，植物基源是拉薩大黃(Rheum lhasaense A.J.Li etP.K.Hsiao)，屬蓼科大黃屬植物，產(chǎn)于西藏東部，四川等地，現(xiàn)已由香格里拉高山植物園引種馴化成功。

現(xiàn)有對拉薩大黃化學成分和藥理活性的研究，發(fā)現(xiàn)拉薩大黃含有以曲札茋苷、甲基虎杖苷和虎杖苷為主的高含量二苯乙烯類化合物。不同于其它大黃屬植物，曲札幾乎不含具有潛在嚴重毒副作用的蒽醌類化學成分。

發(fā)明內容

本申請?zhí)峁┝艘环N用于解決上述技術問題的曲札提取物及其在制備預防和/或治療病毒性肺炎的藥物的應用。

本申請?zhí)峁┝艘环N曲札提取物在制備預防和/或治療病毒性肺炎藥物中的應用。曲札曲札提取物中有效成分為以曲札茋苷、虎杖苷、甲基虎杖苷、白皮杉醇和白藜蘆醇為主的二苯乙烯類物質。

曲札提取物具有抗病毒、抗菌、抗炎、清除自由基等多種藥理活性等多種藥理活性，體外能夠抑制SARS病毒并能保護感染細胞，并對甲型H1N1流感病毒引起的小鼠病毒性肺炎具有顯著保護作用，能夠顯著延長內毒素性休克大鼠存活時間。曲札提取物可用制備防治病毒型肺炎的藥物。

本申請中，“二苯乙烯類化合物”是指其化合物結構中含有二苯乙烯結構單元的化合物，二苯乙烯類化合物的化學結構通式為：

式I中，R選自-H、-OH、-OCH₃、-O-葡萄糖基、-O-取代的葡萄糖基中的至少一種。

優(yōu)選地，所述病毒性肺炎的病原體包括冠狀病毒。

優(yōu)選地，所述治療包括降低病毒性肺炎患者血液中的病毒載量。

優(yōu)選地，所述病毒性肺炎包括伴有休克癥狀的重癥病毒性肺炎。