[發明專利]一種提高姜黃素水溶性的組合物及其在制備治療老年癡呆的復方中的應用

在審

• 申請號: 202010087077.2
• 申請日: 2020-02-11
• 公開（公告）號: CN111388676A
• 公開（公告）日: 2020-07-10
• 發明（設計）人: 趙勇彪;李佳蓮;危志剛;易娜
• 申請（專利權）人: 湖南中茂生物科技有限公司
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K47/20;A61K47/38;A61K36/69;A61P25/28;A61K31/685;A61K31/12;A61K31/715
• 代理公司: 廣州正明知識產權代理事務所(普通合伙) 44572
• 代理人: 成姍

本發明涉及生物醫藥領域，具體涉及一種提高姜黃素水溶性的組合物及其在制備治療老年癡呆的復方中的應用，為開發一種高效的抗老年癡呆藥物，本發明提供一種提高姜黃素水溶性的組合物，該組合物包括魔芋多糖、甜菊甙和羥乙基纖維素，該組合物可以對姜黃素進行有效的水溶性改性，增加姜黃素的水溶性，提高其生物利用度。同時，本發明還將上述組合物與姜黃素、α?GPC、何首烏多糖、遠志皂苷混合制備得到一種治療AD的復方，經Morris水迷宮檢測實驗以及SOD、AchE和MDA含量的測定實驗發現，本發明可以通過提高機體清除自由基的能力，促進乙酰膽堿的釋放來達到改善學習記憶功能，治療老年癡呆的目的，且療效高效、顯著。

技術領域

本發明涉及生物醫藥領域，具體涉及一種提高姜黃素水溶性的組合物及其在制備治療老年癡呆的復方中的應用。

背景技術

阿爾茨海默病(Alzheimer disease，AD)又稱老年性癡呆，是一種中樞神經系統退行性疾病。隨著社會的發展，人類壽命的延長，社會老齡化現象日益嚴重，老年性癡呆的患病率明顯升高，已成為導致死亡的主要原因之一，其發生率隨年齡的增加而增高，流行病學統計顯示60歲以上老年人AD的發生率可達到2％-3％，隨著世界人口老齡化的進程，AD已成為嚴重威脅老年人健康的四大疾病之一。AD是一種綜合疾病，其主要臨床表現為認知功能缺失，經過病理研究發現，該病以老年斑、神經纖維纏結和神經元丟失為主要病理特征。在發達國家，老年癡呆的死亡率僅次于心臟病、腫瘤、中風位居第四。

AD的病因非常復雜，目前仍不清楚，因此臨床上也缺乏有效的治療措施，目前臨床上使用最廣泛的藥物，主要為單靶向的乙酰膽堿酯酶抑制劑，如他克林、多奈哌齊、卡巴拉汀等，但療效不是很理想且多數價格昂貴。因此，積極開發高效的抗老年癡呆藥物具有重要的價值。

姜黃素(curcumin)是從姜科姜黃屬植物姜黃根莖中提取的一種脂溶性酚類物質。姜黃素的結構中含有酚羥基，在細胞膜發生脂質過氧化反應時，其酚羥基可以發生氧化反應，能有效終止自由基反應，因而其表現出諸多生理活性，比如抗氧化、防止衰老等，成為近年來天然藥物中的研究熱點。但姜黃素水溶性差，口服生物利用度低，活性不理想、不穩定，導致其療效不佳。因此，對姜黃素進行水溶性改性后再將其應用于抗老年癡呆中，對于開發高效抗老年癡呆藥物具有重要的研究價值。

發明內容

為了克服上述現有技術的不足，本發明的首要目的是提供一種提高姜黃素水溶性的組合物。

本發明的第二個目的是提供一種姜黃素和α-GPC混配制備治療AD的復方。

本發明的第三個目的是提供上述姜黃素和α-GPC混配制備治療AD的復方的制備方法。

為實現上述目的，本發明所采用的技術方案為：

本發明提供一種提高姜黃素水溶性的組合物，該組合物包括魔芋多糖、甜菊甙和羥乙基纖維素。

魔芋多糖是從魔芋的塊莖里提取出來的一種高分子量、非離子型水溶性多糖，是魔芋的主要成分，具有增稠、乳化等作用，魔芋多糖還具有促進免疫功能、防止細胞脂質過氧化等多重功效，也可以作為本復方的增效劑；甜菊甙是從天然甜料植物甜葉菊的甜葉中提取的一類高甜度、低熱量、對人體無副作用的天然產物，分子結構是由親水性的雙側糖基(葡萄糖基和鼠李糖基)和疏水性的甜菊醇基連接構成，易溶于水，且其水溶液穩定性好，具有極好的增溶特性；羥乙基纖維素具有良好的分散、乳化、黏合作用，可使體系的穩定性得到提高；通過將魔芋多糖、甜菊甙和羥乙基纖維素合理搭配成組合物，可以對姜黃素進行有效的改性，從而增加姜黃素的水溶性，提高其生物利用度。

優選的，為提高姜黃素的水溶性改性效果，按重量份計，上述組合物包括以下成分：

魔芋多糖20-30份、甜菊甙20-30份、羥乙基纖維素15-20份。