[發(fā)明專利]一種吉馬替康藥物固體分散組合物及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010086747.9
• 申請日: 2020-02-11
• 公開（公告）號: CN111529497A
• 公開（公告）日: 2020-08-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蔡銳杰;李小羿;戴向榮;殷雷
• 申請（專利權(quán)）人: 兆科（廣州）腫瘤藥物有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 北京東正專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11312
• 代理人: 劉瑜冬

1.一種固體分散組合物，所述固體分散組合物包含吉馬替康和水溶性聚合物。

2.如權(quán)利要求1所述的固體分散組合物，其中所述水溶性聚合物選自熔點大于80℃的水溶性聚合物。

3.如權(quán)利要求1所述的固體分散組合物，其中所述水溶性聚合物選自N-乙烯基內(nèi)酰胺的均聚物、N-乙烯基內(nèi)酰胺的共聚物、纖維素酯、纖維素醚、羥烷基纖維素、(羥烷基)烷基纖維素中的一種或兩種及以上組合。

4.如權(quán)利要求1所述的固體分散組合物，其中所述水溶性聚合物選自聚維酮、共聚維酮、羥烷基纖維素、(羥烷基)烷基纖維素中的一種或兩種及以上的組合。

5.如權(quán)利要求1所述的固體分散組合物，其中所述水溶性聚合物選自聚維酮、共聚維酮、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種及以上的組合。

6.如權(quán)利要求1所述的固體分散組合物，其中水溶性聚合物的質(zhì)量不少于吉馬替康的質(zhì)量。

7.如權(quán)利要求1所述的固體分散組合物，其中吉馬替康與水溶性聚合物的質(zhì)量比為1:1-1:50；優(yōu)選地，上述質(zhì)量比為1:5-1:10。

8.如權(quán)利要求1-7任一項所述的固體分散組合物，還包含填充劑、潤滑劑、增塑劑、助流劑、表面活性劑、崩解劑中的一種或兩種及以上組合。

9.如權(quán)利要求1-8任一項所述的固體分散組合物，其中吉馬替康占所述固體分散組合物總重量0.1％-2.0％。

10.如權(quán)利要求1-8任一項所述的固體分散組合物，其中水溶性聚合物占所述固體分散組合物總重量0.1％-20％。

11.一種權(quán)利要求1-10任一項所述固體分散組合物的制備方法，包括如下步驟：

a)將吉馬替康、水溶性聚合物按照所述比例混合，得到混合物；

b)將步驟a)得到的混合物通過雙螺桿擠出機中擠出；

c)將步驟b)得到的擠出物經(jīng)冷卻后造粒，并進一步研磨，與填充劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑中的一種或多種混合；

d)將步驟c)得到的混合物經(jīng)壓機壓制成片劑芯。

12.如權(quán)利要求11所述的固體分散組合物的制備方法，步驟a)中，向所述混合物中進一步加入增塑劑、表面活性劑的一種或其組合。

13.如權(quán)利要求11所述的固體分散組合物的制備方法，步驟b)中，所述雙螺桿擠出機設(shè)有脫氣段，在擠出過程中，通過對擠出機筒施加真空使擠出機內(nèi)熔體脫氣。

14.如權(quán)利要求11所述的固體分散組合物的制備方法，步驟b)中，所述雙螺桿擠出機中螺桿設(shè)有混煉段。

15.如權(quán)利要求11所述的固體分散組合物的制備方法，其中步驟d)中所述片劑芯的硬度不小于25N。