[發明專利]一類雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽、組合物及其用途有效
| 申請號: | 202010086588.2 | 申請日: | 2020-02-11 |
| 公開(公告)號: | CN113248475B | 公開(公告)日: | 2023-03-17 |
| 發明(設計)人: | 張翱;耿美玉;宋子蘭;謝作權;丁健;張燕;顧王婷;王璽淵 | 申請(專利權)人: | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號: | C07D403/14 | 分類號: | C07D403/14;C07D413/14;A61K31/5377;A61K31/4196;A61P35/00;A61P37/02;A61P35/02;A61P31/12;A61P31/18;A61P31/22;A61P31/20;A61P31/14;A61P31/00 |
| 代理公司: | 北京金信知識產權代理有限公司 11225 | 代理人: | 李雪芹;張皓 |
| 地址: | 201203 上海*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一類 取代 苯并咪唑 二聚體 藥學 可接受 組合 及其 用途 | ||
1.一類由以下通式I表示的雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽:
在以上通式I中,
R1-T1-、R2-T2-各自獨立地為三唑基、咪唑基、4,5-二氫噁唑基或-C(=O)NH2,條件是R1-T1-和R2-T2-不同時為-C(=O)NH2;
R3選自H或C1-C3烷氧基,R4選自被嗎啉基或羥基取代的C1-C3烷氧基;
R5、R6各自獨立地為未取代或被鹵素取代的C1-C3烷基。
2.根據權利要求1所述的雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽,
其中,R1-T1-、R2-T2-各自獨立地為1,2,4-三唑基、咪唑基、4,5-二氫噁唑基或-C(=O)NH2,條件是R1-T1-和R2-T2-不同時為-C(=O)NH2;
R3選自H或甲氧基,R4選自被嗎啉基或羥基取代的丙氧基;
R5、R6各自獨立地為未取代或被鹵素取代的乙基。
3.雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽,其中,所述雜環取代的苯并咪唑二聚體選自以下化合物之一:
4.根據權利要求1所述的雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽,其中,所述雜環取代的苯并咪唑二聚體為其兩性離子形式或異構形式。
5.根據權利要求1所述的雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽,其中,所述藥學上可接受的鹽包括通式I表示的雜環取代的苯并咪唑二聚體與以下酸形成的鹽:磷酸、硫酸、鹽酸、醋酸、酒石酸、檸檬酸、蘋果酸、天冬氨酸或谷氨酸。
6.一種藥物組合物,其包含如權利要求1至5中任一項所述的雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽,以及任選地包含藥學上可接受的載體。
7.如權利要求1至5中任一項所述的雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽,或如權利要求6所述的藥物組合物在制備干擾素基因刺激因子激動劑中的用途。
8.根據權利要求7所述的用途,其中,所述干擾素基因刺激因子激動劑用于治療腫瘤或感染性疾病。
9.如權利要求1至5中任一項所述的雜環取代的苯并咪唑二聚體或其藥學上可接受的鹽,或如權利要求6所述的藥物組合物在制備免疫組合物或疫苗佐劑中的用途。
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