[發(fā)明專利]一種匹洛那韋利托那韋制劑及其適應(yīng)癥

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• 申請日: 2020-02-07
• 公開（公告）號: CN111821305A
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 郭夏;宋雪梅;邢沙沙
• 申請（專利權(quán)）人: 北京萬全陽光醫(yī)學(xué)技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513;A61K31/427;A61P31/14;A61P11/00;A61P11/14;A61P11/10;A61P29/00
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本發(fā)明公開了匹洛那韋與利托那韋在制備用于治療新型冠狀病毒（2019?nCoV）的藥物中的用途。匹洛那韋與利托那韋的復(fù)方制劑可使新型冠狀病毒（2019?nCoV）感染的患者有效改善呼吸窘迫、咳嗽咳痰，發(fā)熱等全身癥狀，延緩疾病進展，可以提高患者的生活質(zhì)量，具有廣泛的應(yīng)用價值。本發(fā)明經(jīng)過藥物研究確定得到產(chǎn)品穩(wěn)定性較好，用于預(yù)防和治療新型冠狀病毒的制劑。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及匹洛那韋與托那韋及其液體制劑，具體涉及一種用于預(yù)防及治療新型冠狀病毒（2019-nCoV）的制劑及其制法和適應(yīng)癥，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

利托那韋是一種肽類似物抑制劑，為人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑。洛匹那韋是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。作為復(fù)方制劑，利托那韋可以抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝，從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。洛匹那韋可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂，導(dǎo)致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒。體外抗病毒活性洛匹那韋對于實驗室HIV鏈和臨床的HIV分離毒株分別在急性感染的淋巴母細(xì)胞系和外周血淋巴細(xì)胞顯示出體外抗病毒活性。

本發(fā)明公開了匹洛那韋與利托那韋在制備用于治療新型冠狀病毒（2019-nCoV）的藥物中的用途。匹洛那韋與利托那韋的復(fù)方制劑可使新型冠狀病毒（2019-nCoV）感染的患者有效改善呼吸窘迫、咳嗽咳痰，發(fā)熱等全身癥狀，延緩疾病進展，可以提高患者的生活質(zhì)量，具有廣泛的應(yīng)用價值。本發(fā)明經(jīng)過藥物研究確定得到產(chǎn)品穩(wěn)定性較好，用于預(yù)防和治療新型冠狀病毒的制劑。

利托那韋由美國Abbott實驗室在世界上率先研制成功。利托那韋口服溶液于1996年3月首先在美國上市，商品名為NORVIR^?在美國已經(jīng)被批準(zhǔn)上市的利托那韋制劑包括利托那韋口服溶液、利托那韋軟膠囊、利托那韋片、利托那韋/洛匹那韋復(fù)方溶液、利托那韋/洛匹那韋復(fù)方片和利托那韋/阿扎那韋復(fù)方片，除利托那韋/阿扎那韋復(fù)方片由Matrix LabsLTD（美吉斯）開發(fā)外，其余均為雅培公司產(chǎn)品。目前國內(nèi)已有雅培公司進口的利托那韋片劑、上市銷售，還未有口服溶液制劑上市銷售。原料藥有萬全萬特制藥(廈門)有限公司，國藥準(zhǔn)字H20040411和上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司，國藥準(zhǔn)字H20173132上市銷售。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明公開了匹洛那韋與利托那韋在制備用于治療新型冠狀病毒（2019-nCoV）的藥物中的用途。匹洛那韋與利托那韋的復(fù)方制劑可使新型冠狀病毒（2019-nCoV）感染的患者有效改善呼吸窘迫、咳嗽咳痰，發(fā)熱等全身癥狀，延緩疾病進展，可以提高患者的生活質(zhì)量，具有廣泛的應(yīng)用價值。本發(fā)明經(jīng)過藥物研究確定得到產(chǎn)品穩(wěn)定性較好，用于預(yù)防和治療新型冠狀病毒的制劑。

匹洛那韋與利托那韋在制備用于治療新型冠狀病毒（2019-nCoV）的藥物中的用途。

匹洛那韋與利托那韋口服制劑在制備治療新型冠狀病毒（2019-nCoV）的藥物中的用途。

口服制劑選自復(fù)方口服固體制劑、復(fù)方口服液體制劑。

口服制劑的有效成分為匹洛那韋與利托那韋，匹洛那韋80~200mg/片，利托那韋20~50mg/片。

復(fù)方口服液體制劑包含匹洛那韋與利托那韋、潛溶劑、穩(wěn)定劑、pH調(diào)節(jié)劑。潛溶劑為乙醇、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油，pH調(diào)節(jié)劑為枸櫞酸或檸檬酸。

復(fù)方口服固體制劑包含匹洛那韋與利托那韋、潤滑劑、助溶劑、粘合劑。潤滑劑為富馬酸硬脂酸鈉，助溶劑為司盤或吐溫，粘合劑為聚維酮。

具體實施方式

實施例1

復(fù)方口服片劑以洛匹那韋200mg/片、利托那韋50mg/片，輔料加入聚維酮、山梨醇單月桂酸鹽以熱熔擠出工藝制備樣品，繼續(xù)加入富馬酸硬脂酸鈉壓制得片芯，包衣，得終產(chǎn)品。