[發明專利]一種縮氨基硫脲的化合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 202010080559.5
• 申請日: 2020-02-05
• 公開（公告）號: CN111233837A
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發明（設計）人: 李本;孫晶;孔云華
• 申請（專利權）人: 李本
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/55;A61K31/4439
• 代理公司: 蘇州吳韻知識產權代理事務所(普通合伙) 32364
• 代理人: 王銘陸

1.一種以下式(I)表示的化合物及其異構體或其藥學上可接受的鹽，

(I)

其中，

R₁選自氫、氘、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、正丁基、異丁基、苯基或吡啶；所述苯基或吡啶可被一個或多個選自鹵素、羥基、C_1-3烷氧基、-NR_3aR_3b的取代基取代；所述R_3a和R_3b獨立地選自氫、C_1-6烷基或C_3-6環烷基，或者R_3a、R_3b與其共同相連的-N-一起組成一個四至八元飽和或不飽和雜環；

R₂為1個或多個選自氫、氘、鹵素、氰基、C_1-3烷基或-OC_1-3烷基的基團；

m為0，1或2；

n為1，2或3。

2.根據權利要求1所述的由式(I)表示的化合物及其異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R₁選自苯基或吡啶；所述苯基或吡啶可被一個或多個選自鹵素、羥基、C_1-3烷氧基、-NR_3aR_3b的取代基取代；所述R_3a和R_3b獨立地選自氫、C_1-6烷基或C_3-6環烷基，或者R_3a、R_3b與其共同相連的-N-一起組成一個四至八元飽和或不飽和雜環。

3.根據權利要求2所述的由式(I)表示的化合物及其異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R₁選自苯基或吡啶。

4.根據權利要求1所述的由式(I)表示的化合物及其異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R₂為1個選自氫、氘、鹵素、氰基、C_1-3烷基或-OC_1-3烷基的基團。

5.根據權利要求1所述的由式(I)表示的化合物及其異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，m為0或1。

6.根據權利要求1所述的由式(I)表示的化合物及其異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，n為1，2或3。

7.根據權利要求1-6所述的由式(I)表示的化合物及其異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，選自于以下化合物：

。

8.根據權利要求1至7中任意一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽在制備腫瘤疾病治療藥物中的用途。

9.根據權利要8所述的化合物及其藥學上可接受的鹽在制備腫瘤疾病治療藥物中的用途，所述腫瘤疾病選自：肺癌、結直腸癌、胰腺癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、食道癌、膽管癌、乳腺癌、卵巢癌、子宮頸癌、黑色素瘤、腦膠質瘤、前列腺癌、淋巴癌、白血病。

10.一種藥物組合物，所述藥物組合物包括治療有效量的根據權利要求1至9中任意一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的輔料。