[發(fā)明專利]含有茚或茚滿衍生物混合物的組合物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010079887.3
• 申請日: 2020-02-04
• 公開（公告）號: CN111265524A
• 公開（公告）日: 2020-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 向飛;張鳳
• 申請（專利權(quán)）人: 黃泳華
• 主分類號: A61K31/44
• 分類號: A61K31/44;A61K31/452;A61K31/445;A61K31/122;A61K36/236;A61K36/539;A61K36/59;A61K36/8964;A61K36/63;A61K36/605;A61P31/04
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本發(fā)明提供了一種含有互不相同的第一茚或茚滿衍生物與第二茚或茚滿衍生物混合物的組合物，所述茚或茚滿衍生物的具體定義見說明書。本發(fā)明所述的混合物能協(xié)同地增強桑根皮等植物的提取物對阿爾萊特葡萄球菌等細(xì)菌的抑制作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含有茚或茚滿衍生物的混合物的組合物及其用途。

背景技術(shù)

醫(yī)院感染是影響醫(yī)院醫(yī)療質(zhì)量的重要問題。隨著現(xiàn)代醫(yī)學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展進步，抗菌藥物大量使用，臨床病原菌的耐藥菌株不斷增加。因此，提高已有藥物的抗菌活性，將會有助于改善細(xì)菌性感染患者的治療效果。

Numao N等人披露了一系列具有抗菌活性的茚滿類化合物(Biol PharmBull.1997Jul；20(7):800-4.)。

Wanibuchi K等人披露了一系列具有抗菌活性的茚類化合物(Lipids.2018Apr；53(4):393-401.doi:10.1002/lipd.12043.Epub 2018May 16.)

植物提取物中富含有多種具有抗菌活性的成分，比如，姚翰文等人在《丁香等29種植物提取物抑菌活性的篩選》一文種披露稱丁香等29種植物提取物均具有一定的抑菌活性。

眾所周知的是，中藥的療效是通過一系列相似結(jié)構(gòu)的化合物群(有效成分)的協(xié)同作用而體現(xiàn)的。因此，尋找能與植物提取物發(fā)生協(xié)同作用的化合物群，為中西醫(yī)結(jié)合治療疑難病癥提供了新的途徑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種含有互不相同的第一茚或茚滿衍生物與第二茚或茚滿衍生物的混合物的組合物，所述的混合物能與桑根皮、知母根莖、川芎根莖、丁香花蕾、黃芩根、金果欖塊根等植物的提取物產(chǎn)生協(xié)同的抗菌作用。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明一方面提供了含有互不相同且選自如下所示化合物1～39的第一茚或茚滿衍生物與第二茚或茚滿衍生物的混合物的組合物：

5,6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基甲基)-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(化合物1)，

1,1-二芐基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氫-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-鎓溴化物(化合物2)，

芐基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物3)，

芐基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氫-1H-茚-2-基)甲基)哌啶(化合物4)，

2-((1-芐基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氫-1H-茚-1-醇(化合物5)，

芐基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氫-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物(化合物6)，

2-((1-芐基哌啶-4-基)(羥基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(化合物7)，

(Z)-2-((1-芐基哌啶-4-基)亞甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(化合物8)，

(E)-2-((1-芐基哌啶-4-基)亞甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(化合物9)，

4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1H-茚-2-基)甲基)吡啶1-氧化物(化合物10)，

2-((1-芐基哌啶-4-基)甲基)-3-羥基-5,6-二甲氧基-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(化合物11)，

2-((1-芐基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮(化合物12)，