[發(fā)明專利]微粒化的阿莫西林

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010078757.8
• 申請日: 2014-09-01
• 公開（公告）號: CN111202713A
• 公開（公告）日: 2020-05-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 拉金德·卡普爾;納勒什·沙勒馬;尼拉·特瓦利
• 申請（專利權(quán)）人: 燦盛制藥有限公司荷蘭公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/43;A61P31/04;C12P37/02;C12P37/04
• 代理公司: 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11258
• 代理人: 張兵兵

1.制備包含阿莫西林三水合物的組合物的方法，所述組合物能夠在30±1℃、300±10rpm下攪拌2分鐘后形成3g/L的所述阿莫西林三水合物在飲用水中的清澈溶液，所述方法包括以下步驟：

(a)使6-氨基青霉烷酸和D-4-羥基苯甘氨酸的酯或酰胺或其鹽與酶在水中接觸；

(b)分離和干燥在步驟(a)中形成的固態(tài)阿莫西林三水合物，導(dǎo)致97.0％-99.99％(重量/重量)的阿莫西林三水合物；

(c)減小在步驟(b)之后得到的固態(tài)阿莫西林三水合物的顆粒尺寸，導(dǎo)致顆粒尺寸具有1.0-2.5m².g^-1的表面積；

其中所述組合物包含少于500ppm的下列化合物，所述化合物選自由二氯甲烷、異丙醇、特戊酸和三乙胺組成的列表。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述減小顆粒尺寸通過微粒化來實現(xiàn)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項所述的方法，其中所述酶是青霉素酰化酶或α-氨基酸酯水解酶。

4.通過根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的方法能夠獲得的組合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中D₁₀為1μm-3μm，D₅₀為5μm-15μm，D₉₀為15μm-30μm且D₁₀₀為30μm-100μm。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的組合物，其中所述表面積為1.3-2.2m².g^-1。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的組合物，其中所述組合物具有以下平均顆粒尺寸，其中D₁₀為1.5μm-2.5μm，D₅₀為8μm-12μm，D₉₀為20μm-25μm且D₁₀₀為35μm-50μm。

8.根據(jù)權(quán)利要求4-7中任一項所述的組合物，其中所述組合物包含2-35ppm的蛋白質(zhì)。

9.根據(jù)權(quán)利要求4-8中任一項所述的組合物，其中所述組合物的純度為99.4±0.5％。

10.根據(jù)權(quán)利要求4-9中任一項所述的組合物用于治療細(xì)菌感染的用途。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，所述用途是獸醫(yī)的。