[發(fā)明專利]一種醛基類化合物的藥物用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010077463.3
• 申請日: 2020-01-29
• 公開（公告）號: CN113181339B
• 公開（公告）日: 2022-02-22
• 發(fā)明（設計）人: 柳紅;李建;戴文豪;彭晶晶;謝雄;胡樹雷;李淳樸;許葉春;楊海濤;張磊砢;蔣華良;靳振明;肖庚富;陳凱先
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K38/05
• 分類號: A61K38/05;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/422;A61K31/4709;A61K31/4184;A61K31/498;A61K31/4439;A61K31/40;A61P31/14;A61P11/00;A61P29/00
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權代理有限公司 31266
• 代理人: 徐迅;崔佳佳

1.一種通式(I)所示的醛基類化合物、或其藥學上可接受的鹽的用途，其特征在于，用于制備(a)2019新型冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑；和(b)治療和/或預防、緩解由2019新型冠狀病毒感染引起的相關疾病的藥物：

其中，

手性碳原子C*、C*²、C*³、C*⁴各自獨立地為S型、R型，或其組合；

n＝0或1；

R₁選自未被取代或者被1-3個取代基取代的以下基團：C3～C7環(huán)烷基、三氟甲基、C2～C6炔基、4～7元雜環(huán)基、C5～C7芳基、5～7元雜芳基；所述雜環(huán)基和雜芳基各自含有1～3個選自氧、硫和氮的雜原子；所述的取代基各自獨立地選自下組：鹵素、C1～C4直鏈或支鏈烷基、C1～C4直鏈或支鏈烯基、C2～C4直鏈或支鏈炔基、C1～C4直鏈或支鏈烷氧基、C1～C4直鏈或支鏈烷基羰氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、羥甲基、三氟甲基、羧基、巰基、C1-C4酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基；

R₂選自未被取代或者被1-3個取代基取代的以下基團：C3～C7環(huán)烷基、5～12元雜環(huán)基、6元芳基并5～7元雜環(huán)基、C6～C12芳基、5～12元雜芳基、苯乙烯基、或-Cbz；其中，各個所述雜環(huán)基或雜芳基含有1～3個選自氧、硫和氮的雜原子；所述的取代基各自獨立地選自鹵素、C1～C6直鏈或支鏈烷基、C2～C6直鏈或支鏈烯基、C2～C6直鏈或支鏈炔基、C1～C6直鏈或支鏈烷氧基、C1～C6直鏈或支鏈烷基羰氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、羥甲基、三氟甲基、羧基、巰基、C1-C4酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基；

R₃選自未被取代或者被1-3個取代基取代的以下基團：C1～C6直鏈或支鏈烷基、C1～C6直鏈或支鏈烷氧基、C3～C7環(huán)烷基、C6～C12芳基、5～12元雜芳基，其中所述雜芳基含有1～3個選自氧、硫和氮的雜原子；其中，所述的取代基各自獨立地選自鹵素、C1～C6直鏈或支鏈烷基、C2～C6直鏈或支鏈烯基、C2～C6直鏈或支鏈炔基、C1～C6直鏈或支鏈烷氧基、C1～C6直鏈或支鏈烷基羰氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、羥甲基、三氟甲基、羧基、巰基、C1-C4酰基、C1-C4烷基取代的磺酰基；

所述的雜環(huán)基指飽和環(huán)失去一個氫原子形成的基團。

2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，R₂選自未被取代或者被1-3個取代基取代的以下基團：5～12元雜芳基、C6～C12芳基、苯乙烯基、5～7元雜環(huán)基、或6元芳基并5～7元雜環(huán)基。

3.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述由2019新型冠狀病毒感染引起的相關疾病選自下組：呼吸道感染、肺炎及其并發(fā)癥、或其組合。

4.如權利要求1-3任一項所述的用途，其特征在于，R₁選自未被取代或者被1-3個取代基取代的以下基團：三氟甲基、C2～C6炔基、環(huán)丙烷基、環(huán)丁烷基、環(huán)戊烷基、環(huán)己烷基、苯基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、呋喃基。

5.如權利要求1-3任一所述的用途，其特征在于，R₂為未被取代或者被1-3個取代基取代的選自下組的基團：苯基、苯乙烯基、6元芳基并5～7元雜環(huán)基、5～12元雜芳基。

6.如權利要求1-3任一所述的用途，其特征在于，R₂為未被取代或者被1-3個取代基取代的選自下組的基團：苯基、苯乙烯基、苯并二氧雜環(huán)戊烯、吲哚、異噁唑、吡啶、吡唑、咪唑并吡啶、苯并噻吩、二氫苯并二氧六環(huán)、喹喔啉、苯并呋喃、吲唑、苯并咪唑、喹啉。