[發明專利]68

在審

• 申請號: 202010073815.8
• 申請日: 2020-01-22
• 公開（公告）號: CN111358965A
• 公開（公告）日: 2020-07-03
• 發明（設計）人: 孫夕林;陳維芝;苗爽;劉楊;王凱;楊麗麗;王春和;劉想
• 申請（專利權）人: 哈爾濱醫科大學
• 主分類號: A61K51/04
• 分類號: A61K51/04;A61K51/08
• 代理公司: 北京瑞盛銘杰知識產權代理事務所(普通合伙) 11617
• 代理人: 栗華楠

1.一種化合物，其特征在于，所述化合物為⁶⁸Ga-NOTA-Z_EGFR:1907，所述⁶⁸Ga-NOTA-Z_EGFR:1907是在Ac-Cys-Z_EGFR:1907的巰基上連接linker，即NOTA，再經放射性核素⁶⁸Ga標記而成。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述⁶⁸Ga-NOTA-Z_EGFR:1907結構式如式(I)：(I)

3.如權利要求1或2所述的化合物，其特征在于，其中的放射性核素還可以是⁶⁴Cu、⁸⁹Zr或¹⁸F。

4.如權利要1-3任意一項所述的化合物，其特征在于，其中的linker還可以是NODAGA、DOTA。

5.權利要求1-4任意一項所述化合物的制備方法，其特征在于，具體如下：

1)將Ac-Cys-Z_EGFR:1907與linker反應，得到產物；

2)將步驟1)得到的產物采用放射性核素標記。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述放射性核素標記的方法為：將Z_EGFR:1907與NOTA連接后的產物溶于醋酸鈉緩沖溶液或去離子水中；在其中加入新鮮淋洗的含⁶⁸GaCl₃的鹽酸溶液，密閉80-90℃，反應10-15min，冷卻后，將反應液通過預先活化的C18-light固相萃取小柱，再用去離子水沖洗C18-light固相萃取小柱，去除未反應的游離⁶⁸Ga離子，再經70％乙醇溶液將產品從C18-light固相萃取小柱洗脫，即得。

7.用于診斷、治療和/或預防疾病的組合物或試劑盒，其包含權利要求1-4任意一項所述的化合物。

8.權利要求1-4任意一項所述化合物在制備用于診斷、治療和/或預防疾病的組合物中的用途。

9.權利要求1-4任意一項所述化合物在制備PET成像探針中的應用。

10.權利要求1-4任意一項所述化合物在作為EGFR分子靶向示蹤劑中的應用。