[發明專利]一種α-半乳糖基神經酰胺脂肪乳及其制備方法在審

申請號：	202010067877.8	申請日：	2020-01-20
公開（公告）號：	CN111249452A	公開（公告）日：	2020-06-09
發明（設計）人：	張全;許小紅;葉靜;鮑莎;朱昱錦	申請（專利權）人：	成都醫學院
主分類號：	A61K39/00	分類號：	A61K39/00;A61K9/19;A61K9/107;A61K47/24;A61P35/00;A61P31/12;A61P37/02
代理公司：	成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222	代理人：	李高峽;張娟
地址：	610000 四川省***	國省代碼：	四川;51
權利要求書：	查看更多	說明書：	查看更多
摘要：
搜索關鍵詞：	一種半乳糖神經酰胺脂肪及其制備方法
鉆瓜網技術展會專利詞庫專利權人專利榜在售專利公布日期熱門專利

【說明書】：

本發明公開了一種α?半乳糖基神經酰胺脂肪乳，其每1Lα?半乳糖基神經酰胺脂肪乳由以下重量的原料制成：α?半乳糖基神經酰胺0.01～20g，注射用油50～500g，乳化劑1～100g，等滲調節劑5～100g，余量為注射用水。本發明α?半乳糖基神經酰胺脂肪乳，將α?半乳糖基神經酰胺通過乳化劑乳化制備成乳劑，不僅穩定性高，還可以實現這些抗原的增溶，而且還避免了其多次給藥造成的NKT失效的問題。本發明α?半乳糖基神經酰胺脂肪乳制備方法簡單，易于推廣應用。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種α-半乳糖基神經酰胺脂肪乳及其制備方法。

背景技術

NKT(natural killer T)細胞是一群細胞表面既有T細胞受體TCR，又有NK細胞受體的特殊T細胞亞群。NKT細胞具有免疫調節和細胞毒作用，NKT細胞受到刺激后，可以分泌大量的IL-4，IFN-γ，GM-CSF，IL-13和其它細胞因子和趨化因子，發揮免疫調節作用。同時，NKT細胞也是聯系固有免疫和獲得性免疫的橋梁之一。因此，NKT細胞對于腫瘤等重大疾病的治療表現出很大的前景。

NKT細胞療法實現方式之一：通過抽取患者自身血液進行體外培養，培養采得的白血球中含有單球細胞，采用特殊物質使NKT細胞活化，然后再回輸到病人體內。這種方法耗時且成本高昂，難以在臨床上普及。NKT細胞療法的另一種方式是在體激活，即直接對病人給以NKT激活劑來實現。這種方法操作簡便，成本低廉，具有較強的臨床應用潛力。

研究證實，NKT的激活主要通過識別糖脂類抗原(如α-半乳糖基神經酰胺)來實現。然而，這些糖脂類抗原水溶性極差，為臨床引用帶來不便。另外，即使將這些糖脂類抗原通過加入潛溶劑等方式進行溶解后，體內實驗發現，多次靜脈注射這些水溶抗原分子可造成NKT細胞的失效。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供了一種α-半乳糖基神經酰胺脂肪乳，其每1Lα-半乳糖基神經酰胺脂肪乳由以下重量的原料制成：

α-半乳糖基神經酰胺0.01～20g，注射用油50～500g，乳化劑1～100g，等滲調節劑5～100g，余量為注射用水。

進一步地，每1Lα-半乳糖基神經酰胺脂肪乳由以下重量的原料制成：

α-半乳糖基神經酰胺0.1～10g，注射用油100～300g，乳化劑5～50g，等滲調節劑10～80g，余量為注射用水。

更進一步地，每1Lα-半乳糖基神經酰胺脂肪乳由以下重量的原料制成：

α-半乳糖基神經酰胺1～8g，注射用油100～300g，乳化劑10～15g，等滲調節劑20～30g，余量為注射用水。

更進一步地，每1Lα-半乳糖基神經酰胺脂肪乳由以下重量的原料制成：

α-半乳糖基神經酰胺3g，注射用油300g，乳化劑12g，等滲調節劑22.5g，余量為注射用水。

進一步地，所述注射用油為大豆油、中鏈甘油三酯、花生油、橄欖油、魚油中的一種或多種；

更進一步地，所述注射用油為大豆油、中鏈甘油三酯、橄欖油、魚油中的一種或多種；