[發(fā)明專利]一種具有抗芽孢活性的化合物及其藥用組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010066592.2
• 申請(qǐng)日: 2020-01-20
• 公開（公告）號(hào): CN113135970A
• 公開（公告）日: 2021-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 廣兵;陽泰;董韌涵;劉進(jìn);謝建;覃傳軍;黃勝;彭向陽;許慶;賴永新;占偉;彭堅(jiān);王曉輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 成都貝諾科成生物科技有限公司
• 主分類號(hào): C07J9/00
• 分類號(hào): C07J9/00;A61K31/58;A61K31/575;A61P31/04
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽

1.一種如下式(I)所示的化合物、或其鹽、或其立體異構(gòu)體：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈獨(dú)立的選自H、-OH、C_1-5的烷氧基、-NH₂、＝O、＝S、＝NOH、-NHSO₃H或其鹽、-OSO₃H或其鹽、-OPO(OH)₂或其鹽、-OCO(CH₂)_mCOOH或其鹽、氨基酸酯基或其鹽、-OCO(CH₂)_mCH₃；其中m＝0-9的整數(shù)；其中氨基酸酯基為氨基酸上的羧基去掉一個(gè)氫原子后剩余的基團(tuán)；

或者，R₁與R₂、R₅與R₆、和/或R₇與R₈連接形成雙鍵；

R₉選自H，或者R₉與R₄或R₅連接形成雙鍵；

R₁₀選自H、C_1-13的直鏈或支鏈烷基、-(CH₂)_nCOOH、-(CH₂)_n+1NH₂、-(CH₂)_n-B；其中n＝0-4的整數(shù)；

A、B獨(dú)立的選自取代或非取代苯環(huán)、噻吩、吡咯、呋喃、咪唑、噁唑、噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、苯并噻吩、吲哚、苯并噻唑、環(huán)烷基；

其中環(huán)烷基包括環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基；

為單鍵或雙鍵。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物、或其鹽、或其立體異構(gòu)體，其特征在于：所述式(I)化合物具有如下式(IIA)所示的結(jié)構(gòu)：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈獨(dú)立的選自H、-OH、C_1-5的烷氧基、-NH₂、＝O、＝S、＝NOH、-NHSO₃H或其鹽、-OSO₃H或其鹽、-OPO(OH)₂或其鹽、-OCO(CH₂)_mCOOH或其鹽、氨基酸酯基或其鹽、-OCO(CH₂)_mCH₃；其中m＝0-9的整數(shù)；

或者，R₁與R₂、R₅與R₆、和/或R₇與R₈連接形成雙鍵；

R₉選自H，或者R₉與R₄或R₅連接形成雙鍵；

R₁₀選自H、C_1-4的直鏈或支鏈烷基、-(CH₂)_nCOOH、-(CH₂)_n+1NH₂、-(CH₂)_n-B；其中n＝0-4的整數(shù)；

B選自取代或非取代苯環(huán)、噻吩、吡咯、呋喃、咪唑、噁唑、噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、苯并噻吩、吲哚、苯并噻唑、環(huán)烷基；

其中環(huán)烷基包括環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基；

R₁₁、R₁₂、R₁₃獨(dú)立的選自H、-OH、-NH₂、C_1-3的直鏈或支鏈烷基、C_3-6的N雜環(huán)、-NO₂、-CHO、磺酸基、F、Cl、Br、I、-O(CH₂)_n2CH₃、-(CH₂)_n2COOH、-N[(CH₂)_n2CH₃]₂、-COCH₃、-CO(CH₂)_n3COOH；其中n2＝0-3的整數(shù)，n3＝1-6的整數(shù)。