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[發(fā)明專利]一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法在審

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 202010065470.1 申請日: 2020-01-20
公開(公告)號: CN111205283A 公開(公告)日: 2020-05-29
發(fā)明(設(shè)計)人: 劉永杰;盧偉忠;周宇晨 申請(專利權(quán))人: 廣州九植醫(yī)藥科技有限公司
主分類號: C07D453/02 分類號: C07D453/02
代理公司: 廣州市合本知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 44421 代理人: 劉潔
地址: 510000 廣東省廣州*** 國省代碼: 廣東;44
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摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 鹽酸 帕洛諾司瓊 有關(guān) 物質(zhì) 合成 方法
【權(quán)利要求書】:

1.一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,所述鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B為鹽酸帕洛諾司瓊USP雜質(zhì)E經(jīng)氧化后的產(chǎn)物,其結(jié)構(gòu)式如下:

其特征在于:所述鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法包括以下步驟:

步驟a、將鹽酸帕洛諾司瓊USP雜質(zhì)E溶解于溶劑中,加入氧化劑,在一定溫度下攪拌反應(yīng)一定時間,得到粗品鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B;

步驟b、將所述粗品鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B通過純化后,得到純品鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:所述溶劑為二氯甲烷、氯仿、甲醇和乙醇中的任意一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:所述氧化劑為間氯過氧苯甲酸、雙氧水或過氧苯甲酸。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:所述氧化劑為間氯過氧苯甲酸,其質(zhì)量濃度為75%~85%。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:所述鹽酸帕洛諾司瓊USP雜質(zhì)E的質(zhì)量與所述溶劑的體積比為1:10~20。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:所述鹽酸帕洛諾司瓊USP雜質(zhì)E與所述氧化劑的摩爾比為1:1.0~2.0。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:步驟a中,反應(yīng)溫度為-10~0℃。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:步驟a中,反應(yīng)溫度為-5℃。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:步驟a中,反應(yīng)時間為0.5~1.5h。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸帕洛諾司瓊有關(guān)物質(zhì)B的合成方法,其特征在于:步驟b中,純化方式為硅膠柱層析。

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