[發明專利]佛手柑內酯在制備治療結直腸癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 202010064713.X
• 申請日: 2020-01-20
• 公開（公告）號: CN111110673A
• 公開（公告）日: 2020-05-08
• 發明（設計）人: 梁艷芳;曾今誠;林碧華;葉子瑜;陳燦
• 申請（專利權）人: 東莞市濱海灣中心醫院;廣東醫科大學
• 主分類號: A61K31/37
• 分類號: A61K31/37;A61K38/02;A61P35/00
• 代理公司: 北京慕達星云知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11465
• 代理人: 王敏

本發明公開了佛手柑內酯在制備治療結直腸癌藥物中的應用，屬于醫藥技術領域。本發明公開的佛手柑內酯在制備治療結直腸癌藥物中的應用，通過在人結直腸癌SW1116、LoVo、SW1116/5?Fu和LoVo/5?Fu中給與不同濃度的佛手柑內酯進行干預，觀察佛手柑內酯對人結直腸癌細胞5?Fu耐藥性和對EBI3/STAT3信號通路的影響，為佛手柑內酯作為抗腫瘤藥物用于肝癌的治療提供實驗依據。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，更具體的說是涉及佛手柑內酯在制備治療結直腸癌藥物中的應用。

背景技術

近年來結直腸癌(CRC)發病率和死亡率均呈上升趨勢，特別是近四分之一的患者在初診時已發生轉移，其中一半的患者最終發展成為不能切除的轉移癌。對于這部分患者，基于5-氟尿嘧啶(5-Fu)、奧沙利鉑(L-OHP)和伊立替康(Irinotecan)的化療是其主要的治療方式。

目前，5-Fu的單藥有效率僅為12％，L-OHP單藥有效率為12％，Irinotecan的單藥有效率為18％，也就是說CRC患者存在對化療藥物的耐藥性。長期以來本研究團隊一直從事CRC的耐藥及免疫病理機制研究，本研究團隊發現EB病毒誘導基因3(EBI3)介導的STAT3信號通路參與了CRC細胞對卡鉑(Carboplatin)和5-Fu的耐藥過程，提示EBI3可作為CRC細胞5-Fu化療增敏的一個有效靶點。中藥是一個巨大的藥物分子寶庫，尋找、篩選安全有效的靶向調節EBI3的藥物是本發明的研究重點。因此，提供佛手柑內酯在制備治療結直腸癌藥物中的應用是本領域技術人員亟需解決的問題。

發明內容

有鑒于此，本發明提供了佛手柑內酯在制備治療結直腸癌藥物中的應用。

為了實現上述目的，本發明采用如下技術方案：

佛手柑內酯在制備治療結直腸癌藥物中的應用。

進一步，佛手柑內酯在制備增強結直腸癌對5-Fu化療敏感性藥物中的應用。

進一步，佛手柑內酯聯合EBI3阻斷肽在制備治療結直腸癌藥物中的應用。

佛手柑內酯(Bergapten，Bg)，是一種呋喃香豆素類天然產物，又稱5-甲氧基補骨脂素。

經由上述的技術方案可知，與現有技術相比，本發明公開提供了佛手柑內酯在制備治療結直腸癌藥物中的應用，本發明通過在人結直腸癌SW1116、LoVo、SW1116/5-Fu和LoVo/5-Fu中給與不同濃度的佛手柑內酯進行干預，觀察佛手柑內酯對人結直腸癌細胞5-Fu耐藥性和對EBI3/STAT3信號通路的影響，為佛手柑內酯作為抗腫瘤藥物用于肝癌的治療提供實驗依據。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明實施例或現有技術中的技術方案，下面將對實施例或現有技術描述中所需要使用的附圖作簡單地介紹，顯而易見地，下面描述中的附圖僅僅是本發明的實施例，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創造性勞動的前提下，還可以根據提供的附圖獲得其他的附圖。

圖1附圖為本發明Bg對CRC細胞(SW1116、LoVo)耐藥性的影響；

圖2附圖為本發明Bg對CRC細胞(SW1116/5-Fu和LoVo/5-Fu)耐藥性的影響；

圖3附圖為本發明Western blot檢測Bcl-2、Bax表達情況；

圖4附圖為本發明Bcl-2和Bax在SW1116/5-Fu細胞中的相對表達量；*：與對照組(0μmol/L Bg)比較，*:p0.05；**:p0.01；

圖5附圖為本發明Bcl-2和Bax在LoVo/5-Fu細胞中的相對表達量；*：與對照組(0μmol/L Bg)比較，*:p0.05；**:p0.01；