[發明專利]連翹酯苷A的新用途

在審

• 申請號: 202010059605.3
• 申請日: 2020-01-19
• 公開（公告）號: CN111053781A
• 公開（公告）日: 2020-04-24
• 發明（設計）人: 季莉莉;盛雨辰;陸賓;苗蕙;胡菲菲;郭茜;閻仕豪
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/7032
• 分類號: A61K31/7032;A61P1/16;A61K36/634
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 周瓊

本發明涉及醫藥學領域，特別是涉及一種皂苷化合物的新的醫藥用途。本發明的連翹酯苷A可用于制備防治非酒精性脂肪性肝病的藥物。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是涉及一種皂苷類化合物的新用途。

背景技術

非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)是指排除過量飲酒和其他明確的損肝因素，以彌漫性肝細胞大泡性脂肪變為主要病理特征的臨床綜合征。NAFLD包括單純性脂肪肝(nonalcoholic fatty liver,NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic ateatohepatitis,NASH)以及相關由此進一步演變發展的肝硬化和肝癌。非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)影響全球25％的成年人，是全球最常見的慢性肝病。隨著肥胖和糖尿病患者的增多，NAFLD已成為西方發達國家慢性肝病和肝功能試驗異常的首要病因，并呈現全球化和低齡化趨勢。在中國，目前患有脂肪肝的人口占全國的20～30％，NAFLD的普通成人患病率高達15％以上，其中非酒精性脂肪肝(NAFL)10～20年肝硬化率為0.6％～3％，非酒精性脂肪肝炎(NASH)10～15年肝硬化率可達15％～25％。目前尚無治療NAFLD的特效藥物。對于非酒精性脂肪性肝病的預防、治療是全世界科研人員、臨床醫生所面臨的巨大挑戰。

連翹酯苷A(Forsythiaside A,FTA)是清熱解毒中藥連翹(Forsythiae Fructus)中的主要活性成分。連翹(拉丁學名：Forsythia suspense)，又名黃花條、連殼、青翹等；果實入藥；性味苦涼微寒；具有清熱，解毒，散結，消腫的功效。

發明內容

本發明的目的旨在提供一種連翹酯苷A的新的醫藥用途。

具體地說，本發明的第一方面是提供了連翹酯苷A在制備防治非酒精性脂肪性肝病的藥物中的應用。

較優選地，所述的連翹酯苷A是作為唯一的原料藥應用于防治非酒精性脂肪性肝病的藥物的制備中。

本發明各個方面的細節將在隨后的章節中得以詳盡描述。通過下文以及權利要求的描述，本發明的特點、目的和優勢將更為明顯。

附圖說明

圖1是FTA降低MCD誘導小鼠NAFLD進程中升高的血清中ALT、AST酶活力(A.ALT；B.AST)。MCS：MCS飼料喂養的對照組，MCD：MCD飼料誘導的模型組，MCD+FTA(20mg/kg)組；MCD+FTA(80mg/kg)組。數據均用平均數±標準誤(Mean±SEM)表示；與空白組相比，^*P0.05,^**P0.01,^***P0.001；與模型組相比，^#P0.05,^##P0.01,^###P0.001。

圖2是肝組織病理HE染色圖。MCS：MSC飼料喂養的對照組；MCD：MCD飼料誘導的模型組；MCD+FTA(20mg/kg)組；MCD+FTA(80mg/kg)組。

圖3是FTA降低MCD誘導升高的肝組織中甘油三酯(TG)和游離脂肪酸(NEFA)的含量(A.TG；B.NEFA)。MCS：MCS飼料喂養的對照組；MCD：MCD飼料誘導的模型組；MCD+FTA(20mg/kg)組；MCD+FTA(80mg/kg)組。數據均用平均數±標準誤(Mean±SEM)表示，與空白組相比，^*P0.05,^**P0.01,^***P0.001；與模型組相比，^#P0.05,^##P0.01,^###P0.001。