[發(fā)明專利]一種皂苷類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、組合物及其制備方法和用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010058390.3
• 申請(qǐng)日: 2020-01-19
• 公開（公告）號(hào): CN111153954A
• 公開（公告）日: 2020-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王春華;李正;別松濤;余河水;向偉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號(hào): C07J17/00
• 分類號(hào): C07J17/00;A61P35/02;A61P35/00;A61P1/16;A61K31/7048
• 代理公司: 北京市盈科律師事務(wù)所 11344
• 代理人: 劉立國

本發(fā)明涉及一種皂苷類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、組合物及其制備方法和用途，通過運(yùn)用多種柱色譜分離方法對(duì)絞股藍(lán)的化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)的提取、分離和純化，分離得到了達(dá)瑪烷型四環(huán)三萜類結(jié)構(gòu)的化合物。本發(fā)明技術(shù)方案所分離得到的達(dá)瑪烷型四環(huán)三萜類結(jié)構(gòu)的化合物具有抗腫瘤作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于天然產(chǎn)物領(lǐng)域，具體涉及一種皂苷類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、組合物及其制備方法和用途。

背景技術(shù)

絞股藍(lán)(Gynostemma pentaphyllum(Thunb.)Makino)葫蘆科、絞股藍(lán)屬草質(zhì)攀援植物。分布于中國、印度、尼泊爾、老撾、越南、馬來西亞、印度尼西亞(爪哇)、新幾內(nèi)亞、朝鮮和日本。在中國主要分布在湖南、湖北，云南、廣西等省，號(hào)稱“南方人參”。本種入藥，有抗腫瘤、調(diào)節(jié)血脂、降血糖、保護(hù)肝臟、抗衰老和提高免疫力等藥理活性。

絞股藍(lán)中的主要活性成分為皂苷，現(xiàn)有技術(shù)中已經(jīng)分離鑒定出的絞股藍(lán)皂苷高達(dá)201種，其苷元大多數(shù)都為達(dá)瑪烷型四環(huán)三萜類，側(cè)鏈成環(huán)較少，多為鏈狀結(jié)構(gòu)。

現(xiàn)代藥理研究表明，絞股藍(lán)具有顯著的抗癌活性。研究表明，絞股藍(lán)皂苷具有抗肝癌、肺癌等作用。但是尚未發(fā)現(xiàn)側(cè)鏈具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的絞股藍(lán)皂苷具有抗癌活性。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明一方面提供一種絞股藍(lán)皂苷類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示：

式中，

R₁表示H、OH、任選取代的C₁-C₁₄烷硫基、任選取代的C₁-C₁₄烷氧基、C₁-C₁₄鏈烯基、單糖殘基、低聚糖殘基或低聚糖酯殘基中的任意一種；

R₂表示H、任選取代的C₁-C₁₄烷基、任選取代的C₁-C₁₄烷硫基、任選取代的C₁-C₁₄烷氧基、C₁-C₁₄鏈烯基中的任意一種；

R₃表示H、任選取代的C₁-C₁₄烷基、任選取代的C₁-C₁₄烷硫基、任選取代的C₁-C₁₄烷氧基、C₁-C₁₄鏈烯基中的任意一種；

R₄表示OH、任選取代的C₁-C₁₄烷氧基中的任意一種；

R₅表示C₅-C₆的環(huán)氧烷基。

進(jìn)一步的，式(I)中，

R₁表示H、OH、任選取代的C₁-C₆烷硫基、任選取代的C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆鏈烯基、單糖殘基、低聚糖殘基或低聚糖酯殘基中的任意一種；

R₂表示H、任選取代的C₁-C₆烷基、任選取代的C₁-C₆烷硫基、任選取代的C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆鏈烯基中的任意一種；