[發明專利]MAGL抑制劑、制備方法和用途

在審

• 申請號: 202010058304.9
• 申請日: 2020-01-19
• 公開（公告）號: CN111518048A
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發明（設計）人: 張貴民;李杰;肖賀;支卓爾
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07D263/42
• 分類號: C07D263/42;A61P3/00;A61P13/12;A61P1/08;A61P1/14;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/30;A61P25/00;A61P25/08;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/22
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• 代理人: 暫無信息

1.式I化合物或其藥學上可接受的鹽：

2.一種如式I化合物的合成方法，具體步驟如下：馬尿酸在堿性加熱條件下與間苯氧基苯甲醛反應而得。

3.如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反應在加熱條件溫度為100℃-150℃，優選為120℃-140℃，最優選130℃。

4.一種藥物組合物，其包含權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。

5.如權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥學上可接受的載體包括藥學上可接受的輔料或者其它藥用成分。

6.權利要求4藥物組合物，其在制備治療MAGL介導的疾病或病癥的藥物中的用途。

7.如權利要求6所述的用途，其特征在于，其中所述疾病或病癥選自：代謝紊亂，腎病，嘔吐或涌吐或惡心，進食障礙，神經病變，精神分裂癥，抑郁癥，雙相障礙，震顫，運動障礙，戒斷綜合征，外傷性腦損傷，非外傷性腦損傷，脊髓損傷，癲癇發作，與異常細胞生長或增殖有關的病癥，炎癥性病癥，免疫系統病癥，急性應激障礙，物質誘導性焦慮，強迫癥，焦慮癥；注意缺陷障礙，注意缺陷多動障礙，疼痛；脫髓鞘病，及認知損害。

8.如權利要求6所述的用途，其特征在于，所述疾病或病癥選自代謝紊亂，抑郁癥，戒斷綜合征，與異常細胞生長或增殖有關的病癥例如良性腫瘤或癌癥，炎癥性病癥，免疫系統病癥，急性應激障礙，焦慮癥；注意缺陷障礙，注意缺陷多動障礙。

9.如權利要求6所述的用途，其特征在于，所述疾病或病癥選自抑郁癥，與異常細胞生長或增殖有關的病癥例如良性腫瘤或癌癥，炎癥性病癥，免疫系統病癥，焦慮癥；注意缺陷障礙。

10.抑制MAGL的方法，其包括使所述MAGL與權利要求1所述化合物或藥學上可接受的鹽接觸。