[發明專利]一種通過Cu(I)催化的多組分環化反應制備官能化噻唑雜環化合物的方法及應用有效
| 申請號： | 202010057899.6 | 申請日： | 2020-01-19 |
| 公開（公告）號： | CN111217767B | 公開（公告）日： | 2021-10-12 |
| 發明（設計）人： | 曹華;余躍 | 申請（專利權）人： | 廣東藥科大學 |
| 主分類號： | C07D277/24 | 分類號： | C07D277/24;A01N43/78;A01P7/00;A01P7/04 |
| 代理公司： | 北京精金石知識產權代理有限公司 11470 | 代理人： | 張黎 |
| 地址： | 510224 廣東省中*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 通過 cu 催化 組分 環化 反應 制備 官能 噻唑 雜環化合物 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種通過Cu(I)催化的多組分環化反應制備官能化噻唑雜環化合物的方法，將式1所示硫代酰胺、式2所示炔醛混合，在室溫下再加入式3所示醇、催化劑和質子酸，然后攪拌，得到目標產物式4，其特征在于，反應式為：
其中，基團R和R1為芳基；R2為烷基；所述催化劑為CuBr(PPh3)3；所述的質子酸為特戊酸。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述式1所示硫代酰胺的物質的量為0.1-0.5mmol。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述式1所示硫代酰胺與式2所示炔醛的摩爾比為1:1-3。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述式3所示醇的體積為2.5-3.5mL。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述催化劑與式1所示硫代酰胺的摩爾比為0.05-3:1。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述質子酸與式1所示硫代酰胺的摩爾比為0.5-3:1。
7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述攪拌的溫度為55-65℃。
8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述攪拌的時間為7-9小時。
9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：將式1所示硫代酰胺、式2所示炔醛混合，在室溫下再加入式3所示醇、催化劑和質子酸，然后攪拌，旋干后用硅膠層析分離得到目標產物式4。
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