[發明專利]一種阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶

在審

• 申請號: 202010056816.1
• 申請日: 2020-01-15
• 公開（公告）號: CN113121419A
• 公開（公告）日: 2021-07-16
• 發明（設計）人: 翟立海;王聚聚;張朝花;汪慧巖
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07D213/06
• 分類號: C07D213/06;C07D241/24;A61P3/06;A61K31/444;A61K31/4965
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶，其特征在于，是由阿昔莫司：1,2-二(4-吡啶基)乙烯按摩爾比2:1結合形成。

2.如權利要求1所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，以2θ表示的X射線衍射譜圖至少在5.79±0.2°，8.67±0.2°，12.00±0.2°，16.40±0.2°處有特征峰。

3.如權利要求2所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，以2θ表示的X射線衍射譜圖至少在5.79±0.2°，8.67±0.2°，12.00±0.2°，16.40±0.2°，17.49±0.2°，19.46±0.2°，22.18±0.2°，26.14±0.2，27.22±0.2°，27.60±0.2°處有特征峰。

4.如權利要求3所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，其特征峰符合如圖1所示的X射線粉末衍射圖譜。

5.如權利要求1-4任一項所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶，其特征在于，其晶體學參數是：三斜晶系，空間群為晶胞參數為：α＝117.673(4)°，β＝100.534(3)°，γ＝94.828(3)°，晶胞體積

6.一種阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶的制備方法，其特征在于，具體制備步驟包括：將阿昔莫司和1,2-二(4-吡啶基)乙烯加入有機溶劑A中，加熱回流反應，降溫析晶，過濾干燥得阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶。

7.如權利要求6所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶的制備方法，其特征在于，有機溶劑A選自甲醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、乙醇和異丙醇的中的一種或幾種，優選為甲醇、乙醇和乙酸乙酯的一種或兩種。

8.如權利要求6所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶的制備方法，其特征在于，阿昔莫司與1,2-二(4-吡啶基)乙烯的摩爾比為2.05～2.35:1。

9.一種藥物組合物，其包含權利要求1-4中任一項所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶，并包含藥學上可接受的其他輔料組分。

10.權利要求1-4中任一項所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶在制備用于降血脂藥中的用途。