[發明專利]一種迷迭香精油納米脂質體及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 202010056445.7
• 申請日: 2020-01-18
• 公開（公告）號: CN111110720B
• 公開（公告）日: 2021-11-26
• 發明（設計）人: 陳雅利;黃海英
• 申請（專利權）人: 河南德盟醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K36/53;A61K47/10;A61K47/14;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州大通專利商標代理有限公司 41111
• 代理人: 許艷敏

本發明公開了一種迷迭香精油納米脂質體及其制備方法與應用。首先將迷迭香精油溶解在辛酸葵酸甘油三酯中混合均勻；再將熔融的泊洛沙姆溶解在去離子水中、靜置、然后充分攪拌均勻；將上述兩種混合物混合后置于高壓均質機中進行處理，處理完成后降溫至24℃以下，得到迷迭香精油納米脂質體。本發明制備的迷迭香精油納米脂質體克服了其使用過程中存在的缺陷，具有較好的緩釋作用，使其更好的發揮其藥理活性。并且在脂質體較好的促滲作用及較好的生物粘性的作用下，增加了藥物在皮膚的滯留量和滯留時間，更好地發揮藥物的局部作用。該方法簡單易行，使用試劑少，制備成本低，且所得迷迭香精油納米脂質體的包覆率高，具有很好的應用前景。

技術領域

本發明涉及迷迭香精油的應用，具體涉及一種迷迭香精油納米脂質體及其制備方法與應用。

背景技術

迷迭香別名海洋之露，屬唇形科迷迭香屬亞灌木或多年生草本香科植物。迷迭香精油中有較多的鼠尾草酚、鼠尾草酸、迷迭香酸以及阿魏酸等較多的二萜酚類抗氧化性成分，這些成分均含有不飽和雙鍵和酚羥基，酚酸性的物質具有很強的還原性，對于氧化性物質具有較好的清除作用，且在一定范圍內隨著物質濃度的增加、清除率越高，是迷迭香精油DPPH自由基清除過程中的主要功臣。因此，迷迭香提取物具有很好的抗氧化作用，且與人工合成的抗氧化劑相比具有明顯優勢，不存在副作用。但是，迷迭香精油具有難溶于水、易揮發、異味大等缺陷而對其大規模較好的應用帶來了限制。

納米脂質體是上世紀末新開發的一種活性組分載體，是將藥物吸附或包裹于脂質膜中制成的新一代納米粒給藥系統，以毒性低、生物相容性好、生物可降解的天然或合成類脂為載體。脂質體給藥系統作用于揮發油，不僅可以起到液體藥物固化的效果，同時揮發油被包封后還可以提高其穩定性并起到掩味作用。將脂質體用于體外局部用藥也具有諸多優點，如能較好的包裹親水性或親油性藥物，降低藥物對皮膚的刺激性；對難溶性藥物有增溶性，能增加藥物在皮膚的滯留時間和滯留量；具有全身吸收的限速膜屏障作用，減少藥物的全身吸收，從而降低藥物的不良反應。但是作為外用制劑的運用，脂質體缺乏一定的粘度和觸變性，這是外用制劑非常必要的性能。因此，在納米脂質體的制備及應用中需要克服這些缺陷的存在，以較好的擴展其在外用制劑中的應用。

發明內容

為了達到解決上述問題，達到相應目的，本發明提供了一種迷迭香精油納米脂質體及其制備方法與應用。本發明制備的迷迭香精油納米脂質體克服了其使用過程中存在的缺陷，具有較好的緩釋作用，使其更好的發揮其藥理活性。并且在脂質體較好的促滲作用及較好的生物粘性的作用下，增加了藥物在皮膚的滯留量和滯留時間，更好地發揮藥物的局部作用。

本發明是通過以下技術方案實現的

本發明提供了一種迷迭香精油納米脂質體的制備方法，該方法包括以下步驟：

(1)將迷迭香精油溶解在辛酸葵酸甘油三酯中混合均勻，得到第一混合物；

(2)將熔融的泊洛沙姆溶解在去離子水中、靜置、然后充分攪拌，得到第二混合物；

(3)將第二混合物緩慢加入到第一混合物中，完全加入后攪拌均勻得到第三混合物，將第三混合物置于高壓均質機中進行處理，處理完成后降溫至24℃以下，得到迷迭香精油納米脂質體。

所述的迷迭香精油納米脂質體的制備方法，步驟(1)所述迷迭香精油通過水蒸氣蒸餾法提取迷迭香所得，具體為：取迷迭香鮮葉蔭干，然后置于水中進行水蒸氣蒸餾提取其中的精油，提取時蔭干迷迭香葉與水的質量比為1：10～14，蒸餾提取3～3.5小時。

所述的迷迭香精油納米脂質體的制備方法，步驟(1)所述迷迭香精油與辛酸葵酸甘油三酯的質量比為1：35～50。

所述的迷迭香精油納米脂質體的制備方法，步驟(2)所述第二混合物中熔融泊洛沙姆與去離子水的用量比為3g：(16～40)ml。

所述的迷迭香精油納米脂質體的制備方法，所述熔融泊洛沙姆的溫度為70℃，熔融泊洛沙姆溶解在去離子水中后靜置24小時。