[發明專利]兩面神激酶JAK家族抑制劑及其制備和應用

有效

• 申請號: 202010050671.4
• 申請日: 2020-01-13
• 公開（公告）號: CN111518096B
• 公開（公告）日: 2022-02-11
• 發明（設計）人: 吳勇;龔彥春;周文斌;秦大安;張亞;劉永強
• 申請（專利權）人: 江蘇威凱爾醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4523;A61K31/437;A61K31/5386;A61K31/439;A61K31/438;A61K31/4995;A61P37/00;A61P17/00;A61P31/12;A61P3/10;A61P25/00
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1.如下式(I)所示的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽：

其中：環A選自任選被一個或多個R_a取代的下列基團：

R¹選自H，羥基，任選被一個或多個R_a取代的甲基、乙基、丙基、環丙基、正丁基、叔丁基、環丁基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基或

R²為-C＝ONR⁶R⁷；

L選自-C＝ONR¹⁰-、-S(O)_m-、-C＝O-或-C＝OO-；或者，L不存在；

R³選自H；

R⁴和R⁵各自獨立地選自H；

R⁶、R⁷和R¹⁰各自獨立地選自H、任選被一個或多個R_b取代的C₁-C₈烷基；

m選自1或2；

其中，R_a選自H、鹵素、羥基、氰基、氨基、C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基；

R_b選自H或氘。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于：

環A選自任選被一個或多個R_a取代的

R¹選自H，羥基，任選被一個或多個R_a取代的甲基、乙基、丙基、環丙基、正丁基、叔丁基、環丁基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基或

R²為-C＝ONR⁶R⁷；

L選自-C＝ONR¹⁰-、-S(O)_m-、-C＝O-或-C＝OO-；或者，L不存在；

R³選自H；

R⁴和R⁵各自獨立地選自H；

R⁶、R⁷和R¹⁰各自獨立地選自H、任選被一個或多個R_b取代的C₁-C₈烷基；

m選自1或2；

其中，R_a選自H、鹵素、羥基、氰基、氨基、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基；

R_b選自H或氘。

3.如權利要求2所述的化合物，其特征在于：

環A選自任選被一個或多個R_a取代的

R¹選自H，羥基，任選被一個或多個R_a取代的甲基、乙基、丙基、環丙基、叔丁基、環丁基或

R²為-C＝ONR⁶R⁷；

R⁶和R⁷各自獨立地選自H；

L選自-C＝ONR¹⁰-、-S(O)_m-、-C＝O-或-C＝OO-；或者，L不存在；

R³選自H；

R⁴和R⁵各自獨立選自H；

R¹⁰為H；

m選自1或2；

其中，R_a選自H、F、Cl、羥基、氰基、氨基、甲基或甲氧基。

4.化合物、其立體異構體或其藥學上可接受鹽，其特征在于，化合物選自如下結構：

5.一種藥物組合物，其包含如權利要求1～4任一項所述的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受鹽和可藥用的載體。