[發(fā)明專利]一種異甘草素納米乳及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010049561.6
• 申請日: 2020-01-16
• 公開（公告）號: CN111135142A
• 公開（公告）日: 2020-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張曉云;喬華;劉春香
• 申請（專利權(quán)）人: 蘭州大學(xué)
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/10;A61K31/12;A61P35/00;A61P39/06;A61P1/04;A61P1/06;A61P21/02
• 代理公司: 北京中譽威圣知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11279
• 代理人: 賈慧娜

本發(fā)明提供一種異甘草素納米乳，所述異甘草素納米乳由異甘草素和輔料組成；所述輔料由以下體積百分比的各組分組成：油相20?40％，混合乳化劑35?48％，蒸餾水18?40％；所述異甘草素和輔料的比例為0.2?1.0g：100ml；所述混合乳化劑由乳化劑和助乳化劑組成；所述乳化劑和助乳化劑的質(zhì)量比為：0.8?1.8:1。本發(fā)明還提供其制備方法。本發(fā)明的異甘草素納米乳能夠提高異甘草素的溶解度，提高藥物的生物利用度和藥理活性。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種異甘草素納米乳及其制備方法。

背景技術(shù)

異甘草素(Isoliquiritigenin)是一種具有多種藥理活性和藥用潛質(zhì)的黃酮類候選化合物。其最初因分離自豆科植物甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch)的干燥根及根莖而得名，為甘草的主要有效成分之一。大量文獻(xiàn)資料研究顯示：異甘草素具有明顯的抗癌、抗氧化、抗衰老、抗?jié)?、解痙、提高人體免疫力的功效；還是抗愛滋病(HIV)的有效成分；由于其可抑制糖醛還原酶，減少山梨醇在紅細(xì)胞中聚集，也可用于糖尿病的輔助治療。因此，異甘草素具有廣闊的開發(fā)前景，但異甘草素的水溶性差，口服給藥后生物利用度低，本申請人研究發(fā)現(xiàn)其大鼠口服生物利用度為22.70～33.62％，異甘草素雖然具有多種藥理學(xué)活性但有待于進(jìn)一步提高。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，本發(fā)明提供了一種異甘草素納米乳及其制備方法。可以明顯提高藥物的溶解度，口服或注射給藥后，可明顯提高生物利用度和藥理活性。

本發(fā)明提供一種異甘草素納米乳，所述異甘草素納米乳由異甘草素和輔料組成；所述輔料由以下體積百分比的各組分組成：油相20-40％，混合乳化劑35-48％，蒸餾水18-40％；

所述異甘草素和輔料的比例為0.2-1.0g：100ml；

所述混合乳化劑由乳化劑和助乳化劑組成；所述乳化劑和助乳化劑的質(zhì)量比為：0.8-1.8:1。

優(yōu)選地，所述油相為過氧化二碳酸二異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯或辛酸癸酸三甘油酯；優(yōu)選過氧化二碳酸二異丙酯。

優(yōu)選地，所述乳化劑為Tween-20、Tween-80或泊洛沙姆188；優(yōu)選Tween-20。

優(yōu)選地，所述助乳化劑為正丁醇、聚乙二醇400或聚乙二醇600；優(yōu)選正丁醇。

優(yōu)選地，所述乳化劑和助乳化劑的質(zhì)量比為1:1。

優(yōu)選地，所述混合乳化劑和油相的質(zhì)量比為9:1-1:9；優(yōu)選質(zhì)量比為6:4。

本發(fā)明提供上述異甘草素納米乳的制備方法，采用水滴定法制備。

優(yōu)選地，將異甘草素溶于油相，超聲完全溶解，然后向其中加入乳化劑和助乳化劑，在攪拌條件下逐滴加入蒸餾水。

優(yōu)選地，所述攪拌時的攪拌速度為200r/min-800r/min；優(yōu)選攪拌速度為500r/min。

優(yōu)選地，加入蒸餾水時，滴加速度為1min/1100μl-7min/1100μl；優(yōu)選滴加速度為5min/1100μl或1min/1100μl；最優(yōu)選滴加速度為5min/1100μl。

本發(fā)明的異甘草素納米乳能夠提高異甘草素的溶解度，提高藥物的生物利用度和藥理活性。

附圖說明

附圖用來提供對本發(fā)明的進(jìn)一步理解，并且構(gòu)成說明書的一部分，與本發(fā)明的實施例一起用于解釋本發(fā)明，并不構(gòu)成對本發(fā)明的限制。在附圖中：

圖1為混合乳化劑和油相比例的確定偽三元相圖。

圖2為水滴加速度對納米乳穩(wěn)定性的影響。