[發明專利]一種β-羥基酯類化合物的合成方法

有效

• 申請號: 202010037659.X
• 申請日: 2020-01-14
• 公開（公告）號: CN111333507B
• 公開（公告）日: 2022-10-18
• 發明（設計）人: 羅人仕;歐陽露;廖建華;羅年華;溫慧玲;夏艷萍
• 申請（專利權）人: 贛南醫學院
• 主分類號: C07C67/31
• 分類號: C07C67/31;C07C69/732;C07C69/734;C07D307/54;C07C69/675
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 宮愛鵬

本發明屬于醫藥、有機化工合成技術領域，公開了一種β?羥基酯類化合物的合成方法，以醛類化合物和碘代乙酸酯類化合物作為原料，錳粉作為促進劑，金屬鎳鹽作為催化劑，以有機溶劑為反應介質，并加入有機質子酸，在惰性氣體保護下攪拌反應，反應結束后冷卻至室溫，減壓蒸餾濃縮得到粗產物，再經柱層析提純，得到β?羥基酯類化合物。本發明的合成方法操作安全簡單，原料容易得到、價格低廉，反應效率高，產率可達到90％以上，甚至高達98％；對功能團適應性好，對底物適應性廣，環境友好，有利于工業生產，在醫藥、有機合成中應用廣泛。

技術領域

本發明屬于醫藥、有機化工合成技術領域，具體涉及到一種合成β-羥基酯類化合物類化合物的方法。

背景技術

β-羥基酯類化合物廣泛存在于各種天然產物中，是很多天然產物、生物活性分子及藥物分子的基本結構單元。在藥物化學領域，其具有廣泛的用途，如抗精神病藥，抗抑郁劑，抗高血壓藥，抗炎藥等(S.Ibrayim,X.Fang,D.Zhang,L.Liu,F.Wu,Chin.J.Chem.2011,29, 2713–2716；P.P.Reddy,K.-F.Yen,B.-J.Uang,J.Org.Chem.2002,67,1034–1035；J.I.DeGraw, P.H.Christie,R.L.Kisliuk,Y.Gaumont,F.M.Sirotnak,J.Med.Chem.1990,33,212–215；S. Yamakoshi,E.Kawanishi,Tetrahedron Lett.2014,55,1175–1177；P.Wu,W.Cai,Q.-Y.Chen,S. Xu,R.Yin,Y.Li,W.Zhang,H.Luesch,Org.Lett.2016,18,5400–5403.)。由于這類化合物具有潛在的藥用價值，吸引了世界各國化學家對它們研究的濃厚興趣(S.Reformatsky,Ber.Dtsch. Chem.Ges.1887,20,1210–1211；b)S.Choppin,L.Ferreiro-Medeiros,M.Barbarotto,F. Colobert,Chem.Soc.Rev.2013,42,937–949；c)P.G.Cozzi,Angew.Chem.Int.Ed.2007,46, 2568–2571)。