[發(fā)明專利]基于光調(diào)節(jié)的聚乙二醇化多肽前藥合成工藝及其在制備抗菌藥物中的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010029395.3
• 申請日: 2020-01-13
• 公開（公告）號: CN110947001B
• 公開（公告）日: 2021-01-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 萬陽;管欽坤;胡成飛;溫泉;金一
• 申請（專利權(quán)）人: 江西中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61K47/60;A61K38/08;A61K38/10;A61P31/04;C07K7/64;C07K7/08;C07K1/04;C07K1/113
• 代理公司: 南昌恒橋知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 36125
• 代理人: 許明亮

1.一種基于光調(diào)節(jié)的聚乙二醇化多肽前藥合成工藝，其特征在于：所述多肽前藥為光敏感復(fù)合物cGS-mPEG及cIN-mPEG，其分子結(jié)構(gòu)如下：

；

其中GS為Gramicidin S的縮寫，IN為Indolicidin的縮寫；

合成工藝為：通過在Gramicidin S和Indolicidin的側(cè)鏈氨基位置引入光敏感基團(tuán)2-nitrobenzyl 來預(yù)先制備光敏感的鳥氨酸和賴氨酸；再通過固相多肽合成制備得到含光敏感基團(tuán)的GS和IN；多肽與mPEG的連接通過“點擊”反應(yīng)的策略，mPEG通過疊氮取代，與光敏感基團(tuán)的炔烴發(fā)生“點擊”反應(yīng)從而將多肽與mPEG進(jìn)行連接，制備得到cGS-mPEG 和cIN-mPE；

反應(yīng)流程圖為：

。

2.權(quán)利要求1所述的光敏感復(fù)合物cGS-mPEG及cIN-mPEG在制備抗菌靶向藥物中的用途。