[發明專利]皮膚屏障功能改善劑

有效

• 申請號: 202010026168.5
• 申請日: 2020-01-10
• 公開（公告）號: CN111494377B
• 公開（公告）日: 2023-09-15
• 發明（設計）人: 山野美憐;峰村美沙綺;青木渚;龜井大嗣;伊藤良樹
• 申請（專利權）人: 佐藤制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61P39/06;A61K8/49;A61Q19/08
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 童春媛;梅黎

本發明的課題是提供效果高的皮膚屏障功能改善劑。解決手段為，以1.0~25μmol/L的濃度配合小檗堿或其藥學上可接受的鹽作為有效成分。

技術領域

本發明涉及含有小檗堿或其藥學上可接受的鹽作為有效成分的皮膚屏障功能改善劑。

背景技術

皮膚的緊密連接(以下也稱為“TJ”，tight?junction)與位于表皮最外層的角質層屏障一起，承擔防止由來自外部的刺激導致的損傷和水分從體內喪失的屏障的作用。認為若TJ的屏障功能降低，則角質層屏障的功能也出現異常，由此皮膚的屏障功能受損，導致皮膚的干燥和粗糙，進而導致皮膚老化的進展(非專利文獻1~2)。

TJ具有將角質層正下方的顆粒層的第2層細胞間緊密連接的結構，作為其主要組成蛋白質，已知claudin-1?(非專利文獻2)。報道了claudin-1的表達對于TJ的屏障功能是重要的，但其表達會因增齡或紫外線導致的損傷而降低(非專利文獻3)。已知TJ的屏障功能通過黃連提取物而改善(非專利文獻1)。

另外，已知含有27~5.4×10⁵μmol/L?(0.001~20重量%)的小檗堿的用于預防或緩解皮膚老化的組合物(專利文獻1)。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開平8-231372號公報

非專利文獻

非專利文獻1：倉沢真澄,?FRAGRANCE?JOURNAL,?2007/1月號,?No.317(卷35/No.1),第81-83頁

非專利文獻2：久保亮治,?日本皮膚科學會雜志,?2014,?124卷,?3號,?第305-314頁

非專利文獻3：?Seon-Pil?Jin,?Letters?to?Editor/Journal?ofDermatological?Science,?2016,?84,?第97-113頁。

發明內容

發明所要解決的課題

在現有產品中，由于根據經驗知識蒙昧地配合有效成分，所以有些未發揮充分的效果，期望開發皮膚屏障功能改善效果高的制品。

解決課題的手段

本發明人為了解決上述課題而進行了深入研究，結果發現，若以比目前低的特定范圍的濃度使用小檗堿或其鹽，則TJ的屏障功能大幅改善，從而完成本發明。即，本發明涉及下述[1]~[15]。

[1]?皮膚屏障功能改善劑，其中，以1.6~25μmol/L的濃度含有小檗堿或其藥學上可接受的鹽。

[2]?根據上述[1]所述的皮膚屏障功能改善劑，其中，小檗堿或其藥學上可接受的鹽的濃度為1.6~20μmol/L。

[3]?根據上述[1]所述的皮膚屏障功能改善劑，其中，小檗堿或其藥學上可接受的鹽的濃度為1.6~16μmol/L。

[4]?根據上述[1]所述的皮膚屏障功能改善劑，其中，小檗堿或其藥學上可接受的鹽的濃度為4.8~16μmol/L。

[5]?根據上述[1]~[4]中任一項所述的皮膚屏障功能改善劑，其中，以生藥提取物的形式含有小檗堿或其藥學上可接受的鹽。

[6]?根據上述[5]所述的皮膚屏障功能改善劑，其中，含有小檗堿的生藥提取物為黃柏提取物、黃連提取物或南天竹葉提取物。