[發明專利]藥用檉柳提取物及其應用

在審

• 申請號: 202010025002.1
• 申請日: 2020-01-10
• 公開（公告）號: CN111012808A
• 公開（公告）日: 2020-04-17
• 發明（設計）人: 紀洪芳;申亮;孫文龍
• 申請（專利權）人: 山東理工大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P3/10;A61P1/16;A61P9/10;A61K31/7036
• 代理公司: 北京彭麗芳知識產權代理有限公司 11407
• 代理人: 彭麗芳

本發明公開了一種藥用檉柳提取物，該提取物可以有效治療糖尿病及前驅糖尿病及其并發癥，治療非酒精性脂肪肝，動脈粥樣硬化，且該藥用檉柳提取物與阿卡波糖復配后可協同降低餐后血糖的升高，通過以下方法制備所得：S1、取檉柳葉100g，置于手提式DFT?200高速旋轉中藥粉碎機中，粉碎20秒，共5次，粉碎后，置于1.5L的乙醇水溶液中2天，用3層濾紙除去植物殘渣，得到植物乙醇水提物液；S2、將所得的植物乙醇水提物液用真空旋轉蒸發儀去除大部分濾液，得到油狀液體；S3、在油狀液體中加入適量石油醚，混勻，靜置，7500g，離心10分鐘，棄去石油醚液體，沉淀重新溶解到無水乙醇中，蒸干后即得到提取物粉末。

技術領域

本發明涉及藥用制劑領域，具體涉及一種藥用檉柳提取物及其應用。

背景技術

隨著現代社會人民生活水平日益提高，生活節奏的不斷加快，高脂油炸食品和久坐成為很高比例人群的日常生活方式，隨之而來的高脂飲食誘發的一系列疾病已經成為嚴重威脅人類健康的主要因素之一。長期高脂飲食極易造成高血脂癥、非酒精性脂肪肝及動脈粥樣硬化等一系列疾病。調查顯示，我國成人由高脂飲食誘發的脂質代謝紊亂患者已達1.8億。

長期高脂飲食極易誘發高血脂癥其主要特征為血清中膽固醇水平、甘油三酯或兩者均高于正常值。而高血脂癥又極易誘發以動脈粥樣硬化、冠心病等疾病為代表的心腦血管疾病。同時，長期高脂飲食即長期吸收過量的脂質易使脂質聚集在脂肪組織和肝臟組織，進而誘發肥胖和非酒精性脂肪肝等脂肪性肝病。正因為高脂飲食會導致一系列疾病的發生，故加強對高脂飲食誘導疾病的預防和治療對健康具有重要意義。預防和治療高脂飲食誘導疾病可采用改變生活方式，干預飲食和加強運動的方式，但其實施有困難，大部分人無法堅持，故通常無法達到預期的效果，故采用合適藥物防治高脂飲食誘導疾病為常見手段。現有藥物主要針對高脂飲食誘導疾病的具體疾病進行治療，少見綜合治療。

針對高血脂癥，其首選藥物為是他汀類藥物，其應用較廣泛，其能夠抑制肝臟合成膽固醇，降低血脂，并且對動脈硬化有一定的治療作用。貝特類、樹脂類、煙酸類和魚油類等也是治療高血脂癥的常見藥物。副作用和耐藥性問題是制約著降脂藥物發展的瓶頸，如他汀類藥物可致肌副作用和肝副作用，同時因多靶點問題，長期使用會造成耐藥性增強。針對非酒精性脂肪肝，除降血脂類藥物(他汀類、貝特類)外，臨床則常用胰島素增敏劑類藥物(如類雙胍、噻唑烷二酮類)，抗氧化類藥物(維生素E)，但是其往往會導致肝臟負擔的加重，使其使用上受到限制。針對動脈粥樣硬化，目前臨床上常見藥物主要有降血脂藥物、抗血小板藥物、擴張血管藥物及溶血栓和抗凝血藥物等，仍制約著其發展。較嚴重的肝臟和腎臟副作用。開發安全有效的高脂飲食誘導疾病防治藥物和保健產品具有重要的創新意義及臨床使用價值。

糖尿病是一種以血糖升高為特點、可誘發多種并發癥、嚴重威脅人類健康的慢性疾病。加強運動和控制飲食是控制血糖及治療糖尿病和前驅糖尿病主要手段之一。但是對于多數糖尿病和前驅糖尿病患者來說，加強運動和控制飲食對于很多人是無法有效實現的，故進行口服降糖藥物進行治療是十分有必要的。目前現有口服藥物主要包括雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、胰島素增敏劑及其他新靶點降糖藥物。

不同糖尿病藥物各具特色，可針對不同特征的糖尿病患者，但是糖尿病患者病情復雜多樣，仍有部分患者無法得到有效治療，同時現有各種藥物也存在各種缺陷，大多藥物都有一定副作用，故高效低毒的治療糖尿病藥物始終都是亟需的。相對而言，干預前驅糖尿病藥物的研究尚處起步階段，目前僅對一些現有降糖藥物進行了臨床評價。發現降糖藥二甲雙胍、阿卡波糖和伏格列波糖僅能夠降低2型糖尿病風險率25-40％，對比于生活方式干預(43％)并沒有明顯優勢，僅有羅格列酮、吡格列酮等噻唑烷二酮類能較好降低由前驅糖尿病向二型糖尿病的轉化率，可降低60％-70％的風險。但是相對而言，噻唑烷二酮類藥物具有一定肝毒性，并增加了心血管疾病和膀胱癌風險，同時其并不適用于血脂紊亂的患者，其應用受到較大制約。因現有藥物大多存在干預前驅糖尿病藥效低或副作用大的缺點，所以開發高效低毒的抗前驅糖尿病藥物更為迫切。