[發明專利]洛鉑在制備治療膀胱癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 202010024752.7
• 申請日: 2020-01-10
• 公開（公告）號: CN111012775A
• 公開（公告）日: 2020-04-17
• 發明（設計）人: 于倩;關麗英;王穎;崔海珍;馬志娜;藍天偉
• 申請（專利權）人: 吉林大學中日聯誼醫院
• 主分類號: A61K31/282
• 分類號: A61K31/282;A61P35/00
• 代理公司: 長春市吉利專利事務所 22206
• 代理人: 李曉莉

本發明洛鉑在制備治療膀胱癌藥物中的應用，屬于化學藥物新用途技術領域，特別是涉及到一種鉑類藥物在膀胱癌中的應用；所述的洛鉑劑型為凍干粉針劑、小容量注射劑或大容量注射劑，有效治療量為45?55mg/m²體表面積。本發明的洛鉑及其制劑具有較強的抗膀胱細胞瘤作用，治療效果顯著，低毒，安全，為膀胱癌提供了新的治療藥物并拓展了洛鉑及其制劑的臨床應用。

技術領域

本發明屬于化學藥物新用途技術領域，尤其涉及一種鉑類藥物在膀胱癌中的應用。

背景技術

膀胱癌作為全球第十大最常見的癌癥是泌尿系統中常見的癌癥之一。男性的膀胱癌發病率要高于女性，在男性中膀胱癌是第六大常見癌，也是第九大致死癌癥。在過去的30年中，膀胱癌的治療進展甚微，其存活率也未有改善。在膀胱癌的治療中，化療是其中的重要環節。有研究表明，輔助化療能夠延遲復發并改善總生存期，新輔助化療可以提高中位生存率并且能夠降低殘留疾病的發生率，在膀胱癌的化療中，基于順鉑的化療藥物組合方案是最常見的化療方案，其中新輔助化療也是NCCN指南中的Ⅰ類推薦，然而，順鉑的副作用較強，主要表現在：1)惡心、嘔吐等胃腸道反應；2)以腎小管為主的腎毒性作用；3)以聽神經損害為主的神經毒性作用；4)白細胞/或血小板下降等骨髓抑制作用。

現有技術表明，洛鉑對多種動物和人腫瘤細胞株有明確的細胞毒作用，與順鉑的抑瘤作用相當或者更好，克服了順鉑的腎毒性、消化道毒性，骨髓抑制比卡鉑輕，且與順鉑交叉耐藥。洛鉑副作用比順鉑和卡鉑低，抗腫瘤活性強，毒性較小，安全，溶解度好，在水中穩定，主要用于乳腺癌、小細胞肺癌及慢性粒細胞性白血病的治療。

基于現有技術的現狀，本申請的發明人擬通過實驗研究洛鉑在膀胱癌中的作用，進一步評估洛鉑在治療膀胱癌進展中的潛在價值，為膀胱癌的臨床治療提供新方法和新思路。

發明內容

本發明目的在于提供洛鉑在制備治療膀胱癌藥物中的應用，以解決上述背景技術中提到的技術問題。

為實現上述目的，本發明的洛鉑在制備治療膀胱癌藥物中的應用的具體技術方案如下：

洛鉑在制備治療膀胱癌藥物中的應用。

進一步，洛鉑的有效治療量為45-55mg/m²體表面積。

進一步，洛鉑的有效治療量為40-50mg/m²體表面積。

進一步，所述的應用是將洛鉑制成注射制劑。

進一步，所述注射制劑為凍干粉針劑、小容量注射劑或大容量注射劑。

進一步，所述的注射制劑是凍干粉針劑。

進一步，所述注射制劑是通過加入或者不加入藥學上常規的載體采用常規方法制備而成，載體選自賦形劑、穩定劑、表面活性劑、調節劑。

進一步，該洛鉑制劑的給藥途徑為靜脈注射給藥。

洛鉑，作為第三代鉑類化療藥物，已批準用于治療不能手術的轉移性乳腺癌，慢性粒細胞白血病和小細胞肺癌。此外，也有研究表明，洛鉑在胃癌，鼻咽癌，食管鱗狀細胞癌，結直腸癌，子宮內膜癌等癌癥中也具有抗腫瘤作用。洛鉑發揮抗腫瘤作用的機制與順鉑相似，都是通過形成DNA加合物引起DNA損傷從而抑制細胞的增值及誘導凋亡。與順鉑相比較，洛鉑有較低的腎，神經或耳毒性副作用，在一些臨床前腫瘤模型中，洛鉑能夠克服癌細胞產生的的順鉑耐藥性。作為療效好副作用小的第三代鉑類藥物洛鉑，并未用于膀胱癌的化療，也未有關于洛鉑在膀胱癌中作用的研究。