[發明專利]一種1-環丙甲酰基哌嗪鹽酸鹽的制備方法在審
| 申請號： | 202010024714.1 | 申請日： | 2020-01-10 |
| 公開（公告）號： | CN111116514A | 公開（公告）日： | 2020-05-08 |
| 發明（設計）人： | 王勇;李永鵬;譚頌德 | 申請（專利權）人： | 廣州科銳特生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/182 | 分類號： | C07D295/182 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 許飛 |
| 地址： | 510700 廣東省廣州市黃埔*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 環丙甲酰基哌嗪 鹽酸 制備 方法 | ||
1.一種1-環丙甲酰基哌嗪鹽酸鹽的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：先用三氟乙酸脫去4-(環丙烷羰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯中的叔丁氧羰基保護基，再與酰氯進行成鹽反應，得到1-環丙甲酰基哌嗪鹽酸鹽。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
1)將4-(環丙烷羰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯分散在溶劑中，再加入三氟乙酸，進行脫保護基反應，再除去溶劑，得到1-環丙甲酰基哌嗪；
2)將1-環丙甲酰基哌嗪分散在溶劑中，再加入酰氯，進行成鹽反應，再進行析晶、過濾和干燥，得到1-環丙甲酰基哌嗪鹽酸鹽。
3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述4-(環丙烷羰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯、三氟乙酸的摩爾比為1：(1～10)。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟1)所述脫保護基反應在保護氣氛下進行，反應溫度為-10～40℃。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟1)所述溶劑為四氫呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚、氯仿中的至少一種。
6.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述4-(環丙烷羰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯、酰氯的摩爾比為1：(0.5～1.5)。
7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟2)所述成鹽反應在保護氣氛下進行，反應溫度為-10～40℃。
8.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述酰氯的化學式為R為氫、C1～C12的烷基、C1～C12的取代烷基、呋喃基、取代呋喃基、噻吩基、取代噻吩基、吡咯基、取代吡咯基、吡啶基、取代吡啶基、苯基、取代苯基中的一種。
9.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟2)所述溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、2-丁醇中的至少一種。
10.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟2)所述析晶在溫度-10～40℃的條件下進行，使用的溶劑為石油醚、正己烷、正庚烷、甲基叔丁基醚、乙醚、異丙醚、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸異丙酯、乙酸丁酯中的至少一種。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于廣州科銳特生物科技有限公司，未經廣州科銳特生物科技有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202010024714.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
