[發明專利][18

在審

• 申請號: 202010023208.0
• 申請日: 2020-01-09
• 公開（公告）號: CN111153840A
• 公開（公告）日: 2020-05-15
• 發明（設計）人: 周維燕;陸秀宏;孔艷艷;李明;華濤;管一暉
• 申請（專利權）人: 復旦大學附屬華山醫院
• 主分類號: C07C319/14
• 分類號: C07C319/14;C07C323/44
• 代理公司: 上海申新律師事務所 31272
• 代理人: 郎祺

1.[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：

步驟1，將式(2)結構的前體2與[K/K_2.2.2]⁺¹⁸F^-發生親核取代反應，得到式(3)結構的中間體3；

步驟2，溶解式(1)結構的前體1，加入堿性還原劑還原所述前體1的二硫鍵，得到式(4)結構的中間體4；

步驟3，步驟2反應完成后，將步驟1得到的所述中間體3立即加入步驟2的反應溶液中，發生親核取代反應得到¹⁸F-GE179。

2.根據權利要求1所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，所述[K/K_2.2.2]⁺¹⁸F^-的制備過程為：回旋加速器產生H⁺質子轟擊18O^-重氧水，利用核反應18O(p,n)18F產生¹⁸F^-離子；所述¹⁸F^-離子經QMA柱富集并被淋洗液洗脫進反應瓶后，蒸干水分，即得[K/K_2.2.2]⁺¹⁸F^-。

3.根據權利要求2所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，所述淋洗液包括KHCO₃、相轉移催化劑K_2.2.2、乙腈和水。

4.根據權利要求3所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，所述淋洗液中乙腈與水的體積比為1～6:1。

5.根據權利要求1所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，所述步驟1的反應溫度為80-95℃。

6.根據權利要求1所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，步驟1中所述前體2與18F^-離子的比例為5mg：1-2Ci；前體2與淋洗液的比例為5mg：0.6-0.9ml。

7.根據權利要求1所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，步驟1中所采用的溶劑為乙腈。

8.根據權利要求7所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，所述前體2與所述乙腈的比例為5mg：0.5-1ml。

9.根據權利要求1所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，步驟2和步驟3的反應溫度為70-85℃。

10.根據權利要求1所述的[¹⁸F]-GE-179的合成方法，其特征在于，步驟2中溶解所述前體1采用的溶劑為乙醇；步驟2中所述堿性還原劑為硼氫化鈉。