[發明專利]化合物的藥物制劑、程序、固體形式和使用方法

在審

• 申請號: 202010012793.4
• 申請日: 2014-04-16
• 公開（公告）號: CN111166751A
• 公開（公告）日: 2020-05-19
• 發明（設計）人: 阿尼爾·門諾;達爾尚·K·帕瑞克;多拉·維斯基;馬修·邁克爾·克雷萊茵;內森·波爾森;托馬斯·李;李英;珍·徐;梁曉章;威廉·威-華·萊昂;本杰明·科恩
• 申請（專利權）人: 西格諾藥品有限公司
• 主分類號: A61K31/4985
• 分類號: A61K31/4985;A61K47/38;C07D487/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶

1.藥物組合物，其由以下組成：7.5-12.5％重量的1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氫吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮和44.51-74.19％重量的甘露糖醇、18.75-31.25％重量的微晶纖維素、2.25-3.75％重量的羥基乙酸淀粉鈉、0.75-1.25％重量的二氧化硅、0.375-0.625％重量的硬脂酸、0.375-0.625％重量的乙二胺四乙酸二鈉鹽和0.488-0.813％％重量的硬脂酸鎂，

其中1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氫吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮是固體形式，其具有包含如下位置的峰的X射線粉末衍射圖案：

9.8、12.0、15.9、17.9和25.2±0.2°2θ；

4.9、7.5、8.6、10.4和11.7±0.2°2θ；

7.4、9.3、11.7、19.9和23.7±0.2°2θ；

11.0、19.6、20.2、21.9和23.4±0.2°2θ；或

7.0、9.3、10.5、15.3和18.6±0.2°2θ。

2.權利要求1的藥物組合物，其中1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氫吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮的量為10％重量，甘露糖醇的量為59.35％重量，羥基乙酸淀粉鈉的量為3％重量和硬脂酸鎂的量為0.65％重量。

3.權利要求1的藥物組合物，其中1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氫吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮的量為10％重量。

4.權利要求1的藥物組合物，其中微晶纖維素的量為25％重量。

5.權利要求1的藥物組合物，其中羥基乙酸淀粉鈉的量為3％重量。

6.權利要求1的藥物組合物，其中乙二胺四乙酸二鈉鹽的量為0.5％重量。

7.權利要求1的藥物組合物，其中1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氫吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮的量為10％重量，微晶纖維素的量為25％重量，羥基乙酸淀粉鈉的量為3％重量，乙二胺四乙酸二鈉鹽的量為0.5％重量和硬脂酸鎂的量為0.65％重量。