[發明專利]一種氟康唑滴耳液及其制備方法

有效

• 申請號: 202010012387.8
• 申請日: 2020-01-07
• 公開（公告）號: CN111012741B
• 公開（公告）日: 2021-06-08
• 發明（設計）人: 王廷春;田玉婷;譚舜;徐麗;王棟
• 申請（專利權）人: 廣州博濟醫藥生物技術股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4196;A61K31/22;A61K47/18;A61K47/10;A61P27/16;A61P31/10
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 宋秀蘭

本發明屬于滴耳液制備技術領域，具體涉及一種氟康唑滴耳液及其制備方法。該氟康唑滴耳液由氟康唑、羥丙基甲基纖維素、丙二醇、苯扎溴銨、氨基酸等組分經過分步溶解、攪拌、過濾等步驟制備而成，制成的滴耳液具有較好的殺菌、消炎的作用，且副作用小，是一種性能良好的改性氟康唑滴耳液，且制備方法簡單，適用于工業推廣應用。

技術領域

本發明屬于滴耳液制備技術領域，具體涉及一種氟康唑滴耳液及其制備方法。

背景技術

外耳道真菌病又稱耳真菌病，是真菌侵入外耳道或外耳道內的條件致病性真菌，在適宜的條件下繁殖引起的外耳道亞急性或慢性炎性病變，可合并細菌感染。。屬外耳道皮膚的亞急性或慢性炎性疾病，可發生于任何年齡。外耳道真菌感染，早期會有耳內發癢或奇癢及悶脹感，有少量水樣分泌物；若因炎癥使脫落的上皮與菌絲共同形成痂皮，阻塞外耳道或覆蓋在鼓膜表面，則可出現聽力減退及耳鳴，表現為外耳道不適、脹痛或奇癢、外耳道阻塞感、聽覺障礙等。若有細菌感染，則可引起外耳道腫脹、疼痛及流膿。嚴重影響患者的生活。目前，治療的方法主要靠合理應用抗真菌藥物。對于外耳道真菌病的治療，目前臨床上缺乏安全有效的治療耳真菌感染的外用藥物。

常用的滴耳液有3％-5％碳酸氫鈉甘油滴耳液、3％雙氧水滴耳液、2％酚甘油滴耳液，25％氯霉素滴耳液、0.3％氧氟沙星滴耳液、3％潔霉素滴耳液、麝香草酚酒精滴耳液、鼓膜麻醉劑。等，不同藥物針對癥狀不同，體現在軟化耵聹、痂皮、消炎、殺菌、止痛和消腫等方面。

中國專利申請200910016125.2，公開了一種復方氟康唑軟膏及其制備方法，該復方氟康唑軟膏由氟康唑、硫酸新霉素、凡士林、羊毛脂、液體石蠟、硬脂酸、司盤-80、司盤-85、吐溫-80、山梨酸、A-200、A-380、甘油、DMF、乙酸乙酯和蒸餾水所組成。將耳膚靈中的制霉菌素用新一代三唑類藥物氟康唑代替，并將氟康唑與硫酸新霉素聯合使用治療深度真菌感染。

中國專利申請201010011454.0公開了一種治療真菌性外耳道炎的滴劑及其制備方法。涉及一種治療真菌性外耳道炎的復方滴耳液，特別涉及一種治療真菌性外耳道炎的滴耳液。由以下物質制備而成：氟康唑3-30g，替硝唑5-50g，薄荷腦3-30g，甘油100-800g，乙醇30-200ml，1mol/L氫氧化鈉溶液5-100ml，加蒸餾水至1000ml。在制劑配置過程中，因為替硝唑微溶于水，需水浴加熱使之溶解，氟康唑和薄荷腦易溶于乙醇，用乙醇溶解即可。

以上現有技術中，雖然對外耳道真菌病均具有一定的效果，但其效果并不理想，或治療效果緩慢，且存在一定的不良反應，主要體現在胃腸道反應，肝功能異常，頭昏、頭痛等癥狀。因此，研制一種副作用較小、且具有較好的殺菌、消炎等作用的滴耳液具有重要的意義。

本發明從配方及制備工藝出發，研究對氟康唑滴耳液的改進，使局部外用滴耳治療外耳道真菌病，以期減少毒副作用組分的劑量，提高療效，減少不良反應的發生及真菌耐藥性的產生。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明旨在提供一種氟康唑滴耳液，其制備方法簡單，制成的滴耳液能夠較好的抑菌、消炎，且副作用小。

為實現上述發明目的，本發明提供以下技術方案：

一種氟康唑滴耳液，按質量百份數計，所述氟康唑滴耳液，包括以下組分：0.2-0.6％氟康唑、0.1-1.0％羥丙基甲基纖維素、2-10％丙二醇、0.003-0.01％苯扎溴銨、1-5％氨基酸，其余為水。

優選地，按質量百份數計，所述氟康唑滴耳液，包括以下組分：0.2-0.5％氟康唑、0.3-0.8％羥丙基甲基纖維素、5-8％丙二醇、0.005-0.01％苯扎溴銨、2-5％氨基酸，其余為水。

優選地，所述氟康唑滴耳液，還包括以下組分：乙酸正辛酯、乙醇、水。