[發明專利]孟魯司特鈉咀嚼片及其制備方法

有效

• 申請號: 202010012196.1
• 申請日: 2020-01-06
• 公開（公告）號: CN111000813B
• 公開（公告）日: 2021-10-29
• 發明（設計）人: 陳振陽;黃艷;韋斌;賴振洪;泮衛紅;鄭佳媛;強皎;曾環想;葉家宏
• 申請（專利權）人: 國藥集團致君(深圳)坪山制藥有限公司;國藥集團致君（深圳）制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/18;A61K31/47;A61P11/06
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 向薇

本發明涉及一種孟魯司特鈉咀嚼片及其制備方法，該方法包括以下步驟：將孟魯司特鈉、第一粘合劑與水混合，得到孟魯司特鈉溶液；將孟魯司特鈉溶液與藥用輔料混合后制粒，得到濕顆粒；將濕顆粒進行干燥，得到干燥后的顆粒；將干燥后的顆粒成型，得到孟魯司特鈉咀嚼片。本發明的方法避免了生產過程中的安全隱患，易于產業化，且產品有效成分均勻，溶出高，穩定性好，無有機殘留，有利于兒童用藥。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是涉及一種孟魯司特鈉咀嚼片及其制備方法。

背景技術

孟魯司特鈉是由美國默沙東(Merck SharpDohme Ltd)原研開發的抗白三烯類平喘藥物，適用于成人和兒童哮喘的預防和長期治療，是目前世界上最暢銷的哮喘治療藥物。

目前的孟魯司特鈉藥物劑型包括薄膜衣片、咀嚼片、口崩片和顆粒劑，由于成品規格較小，因而對含量均勻性要求很高，產業化難度大。傳統制備工藝以粉末直接壓片和濕法制粒為主。粉末直接壓片法的生產工藝簡單，生產周期短，但粉末流動性較差，規格小更不容易混勻，更容易在壓片中出現分層的問題，不利于產業化。目前多采用濕法制粒工藝生產孟魯司特鈉咀嚼片，部分濕法制粒工藝采用乙醇作為粘合劑溶液，在干燥工序中乙醇容易揮發爆炸，存在安全風險。

發明內容

基于此，有必要提供一種孟魯司特鈉咀嚼片的制備方法，采用該方法制備得到的產品有效成分均勻，溶出高，同時避免了生產過程中的安全隱患。

此外，還提供一種由上述方法制備得到的孟魯司特鈉咀嚼片。

一種孟魯司特鈉咀嚼片的制備方法，該方法包括以下步驟：

將孟魯司特鈉、第一粘合劑與水混合，得到孟魯司特鈉溶液；

將所述孟魯司特鈉溶液與藥用輔料混合后制粒，得到濕顆粒；

將所述濕顆粒進行干燥，得到干燥后的顆粒；

將所述干燥后的顆粒成型，得到孟魯司特鈉咀嚼片。

在其中一個實施例中，所述第一粘合劑為親水性的高分子材料，優選地，所述第一粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、聚維酮及羥丙基纖維素中的一種。

在其中一個實施例中，所述孟魯司特鈉溶液中，孟魯司特鈉的濃度為40μg/mg～70μg/mg，且孟魯司特鈉與第一粘合劑的質量比為1∶1～1∶1.5，所述孟魯司特鈉溶液在避強光、在40℃下配制，且應在4h內使用。

在其中一個實施例中，將所述孟魯司特鈉、第一粘合劑與水混合的步驟在避免強光，且低于40℃下進行。

在其中一個實施例中，所述孟魯司特鈉溶液中，孟魯司特鈉的濃度為40μg/mg～70μg/mg，且孟魯司特鈉與第一粘合劑的質量比為1∶1。

在其中一個實施例中，所述孟魯司特鈉溶液中，孟魯司特鈉的濃度為50μg/mg～60μg/mg，且孟魯司特鈉與第一粘合劑的質量比為1∶1.5，且所述孟魯司特鈉溶液應在4h內使用，更優的在2h內使用。

在其中一個實施例中，所述藥用輔料包括填充劑、第二粘合劑、崩解劑、矯味劑和著色劑中的至少一種；相對于100重量份的所述孟魯司特鈉咀嚼片，所述填充劑的用量為60～90重量份，所述第二粘合劑的用量為1～10重量份，所述崩解劑的用量為1～10重量份，所述矯味劑的用量為0.5～5重量份，所述著色劑的用量為0.1～5重量份。

在其中一個實施例中，所述填充劑選自甘露醇、微晶纖維素、淀粉、乳糖、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸氫鈣和碳酸鈣中的至少一種。

在其中一個實施例中，所述第二粘合劑選自羥丙基纖維素、聚維酮K30、羥丙甲纖維素E5、甲基纖維素、乙基纖維素、阿拉伯膠和黃原膠中的至少一種。