[發明專利]一種吡唑聯三氮唑膦化合物及其應用

有效

• 申請號: 202010001686.1
• 申請日: 2020-01-02
• 公開（公告）號: CN111377964B
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發明（設計）人: 魏文蕾;高中良;劉秋鳳;林行軍;王海洋;許可
• 申請（專利權）人: 聯化科技（上海）有限公司;聯化科技（鹽城）有限公司;聯化科技（臺州）有限公司;聯化科技（臨海）有限公司;聯化科技股份有限公司
• 主分類號: C07F9/6558
• 分類號: C07F9/6558;C07D403/04;B01J31/24;C07C201/12;C07C205/11;C07C209/10;C07C211/48;C07C211/52;C07C211/55;C07C213/02;C07C217/84;C07C231/08;C07C233/07
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦;蔡立豐

本發明公開了一種吡唑聯三氮唑膦化合物及其應用。本發明公開了一種如式I所示的化合物，其中，R¹為氫、C₁?C₆烷基或苯基；R²和R³為苯基；R⁴和R⁵獨立地為C₁?C₆烷基、C₃?C₈環烷基或苯基。本發明的吡唑聯三氮唑膦化合物性質穩定，催化效果優、選擇性高，能應用到胺及硼酸化合物和鹵代物的催化偶聯中。

技術領域

本發明涉及一種吡唑聯三氮唑膦化合物及其應用。

背景技術

在有機合成反應中，用于形成C-N、C-C、C-S、C-B鍵的反應是偶聯反應。而且利用這些反應可以將簡單的小分子轉變為結構復雜的分子。過渡金屬催化的偶聯反應則是實現該類轉換的有效手段之一。偶聯反應主要包括Heck反應、Suzuki反應、Stille反應、Negishi反應和Buchwald-Hartwig反應等。這些偶聯反應在合成聚合物、功能性材料、天然有機產物、醫藥及農藥相關藥物及中間體和生物活性化合物中有著非常廣泛的用途。

研究發現在催化偶聯反應時，加入配體能有效降低催化劑的使用量，提高反應速率和反應的選擇性。目前應用范圍比較廣泛的是Buchwald配體，一類聯苯類單膦配體，一般為雙烷基膦配體。該配體由于下面芳基的位阻作用，增加了膦配體的穩定性，不易被空氣氧化。但由于Buchwald配體不能大規模生產，Singer等人通過簡單的直接縮合反應制備出由雜環生成的雙核配體，經過不斷修飾與改造制備出了Bippyphos配體。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是克服本領域目前的應用于C-N及C-C偶聯的配體單一的缺陷，而提供一種吡唑聯三氮唑膦化合物及其應用。本發明的吡唑聯三氮唑膦化合物性質穩定、催化效果佳、選擇性高，可應用到胺及硼酸化合物和鹵代物的催化偶聯中。

本發明是通過以下技術方案來解決上述問題的。

本發明提供一種如式I所示的化合物，

其中，R¹為氫、C₁-C₆烷基或苯基；

R²和R³為苯基；

R⁴和R⁵獨立地為C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基或苯基。

在某些實施方案中，當所述的R¹為C₁-C₆烷基時，所述的C₁-C₆烷基為C₁-C₄烷基，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基或叔丁基，例如乙基。

在某些實施方案中，當所述的R⁴和R⁵獨立地為C₁-C₆烷基時，所述的C₁-C₆烷基為C₁-C₄烷基，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基或叔丁基，再例如叔丁基。

在某些實施方案中，當所述的R⁴和R⁵獨立地為C₃-C₈環烷基時，所述的C₃-C₈環烷基為環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基或環辛基，例如環己基。