[發明專利]拉科酰胺的一種新制備方法在審
| 申請號： | 202010001363.2 | 申請日： | 2020-01-02 |
| 公開（公告）號： | CN113061100A | 公開（公告）日： | 2021-07-02 |
| 發明（設計）人： | 白思宸;羅米海;趙國磊 | 申請（專利權）人： | 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07C237/22 | 分類號： | C07C237/22;C07C231/14 |
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| 地址： | 102206 北京市昌*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 拉科酰胺 一種 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.拉科酰胺的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
（1）在有機溶劑中，二甲基絲氨酸（式2）和芐胺（式3）反應得到式（4）化合物，其中Rx是保護基團，Rx可為Boc、Ts、Tf等
（2）在有機溶劑中，式（4）化合物和磷酸反應得到式（5）化合物
（3）在有機溶劑和水中，用堿性物質將式（5）化合物解鹽后與乙酸酐反應得到(R)-2-乙酰胺基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺（式1）
。
2.根據權利要求1的方法，其步驟1的活化劑優先為EDCI、DCC、氯甲酸脂類等。
3.根據權利要求1的方法，其步驟1采用的縛酸劑優選為三乙胺、4-甲基嗎啉、2，6-二叔丁基吡啶等有機堿。
4.根據權利要求1的方法，其步驟1的反應溫度優先為0-100℃。
5.根據權利要求1的方法，其步驟2的有機溶劑優選丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基甲酮。
6.根據權利要求1的方法，其步驟2的磷酸用量優先為1-5當量。
7.根據權利要求1的方法，其步驟3的有機溶劑選自乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯。
8.根據權利要求1的方法，其步驟3的溶劑量建議為10-20ml/g。
9.根據權利要求1的方法，其步驟3的堿性物質優選為碳酸氫鈉、碳酸鈉、氫氧化鈉、三乙胺、4-甲基嗎啉；用量優選為1-3當量。
10.根據權利要求1的方法，其步驟3乙酸酐用量優選為1-3當量。
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