[發明專利]新治療用途

在審

• 申請號: 201980101223.8
• 申請日: 2019-08-09
• 公開（公告）號: CN114728036A
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: H·M·R·羅賓遜;G·C·M·史密斯;C·J·洛德;D·扎圖阿努
• 申請（專利權）人: 阿提奧斯醫藥有限公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張莉;黃革生

1.Polθ抑制劑，用于治療與Shieldin缺陷相關的癌癥。

2.權利要求1所述的Polθ抑制劑的用途，其中與Shieldin缺陷相關的癌癥也是對PARP抑制劑耐藥的癌癥。

3.權利要求2所述的Polθ抑制劑的用途，其中所述癌癥包含先前對PARP抑制劑敏感的癌細胞。

4.權利要求1至3中任一項所述的Polθ抑制劑的用途，其中所述癌癥包含最初鑒定為同源重組修復途徑缺陷的癌細胞。

5.權利要求4所述的Polθ抑制劑的用途，其中所述缺乏選自以下基因或由所述基因編碼的蛋白質中任意一個或多個的缺陷：ATM、ATR、BRCA1、BRCA2、BARD1、RAD51C、RAD50、CHEK1、CHEK2、FANCA、FANCB、FANCC、FANCD2、FANCE、FANCF、FANCG、FANCI、FANCL、FANCM、PALB2(FANCN)、FANCP(BTBD12)，ERCC4(FANQ)、PTEN、CDK12、MRE11、NBS1、NBN、CLASPIN、BLM、WRN、SMARCA2、SMARCA4、LIG1、RPA1、RPA2、BRIP1和PTEN。

6.權利要求1至5中任一項所述的Polθ抑制劑的用途，其中所述癌癥包含已經隨后重新激活了同源重組修復途徑的癌細胞。

7.權利要求1至6中任一項所述的Polθ抑制劑的用途，其中所述Shieldin缺陷是以下基因或由所述基因編碼的蛋白質中任意一個或多個的缺陷：C20orf196(SHLD1)、FAM35A(SHLD2)和CTC-534A2.2(SHLD3)。

8.權利要求1至6中任一項所述的Polθ抑制劑的用途，其中所述Shieldin缺陷是53BP1復合物的缺陷。

9.權利要求8所述的Polθ抑制劑的用途，其中所述53BP1復合物缺陷是以下基因或由所述基因編碼的蛋白質中任意一個或多個的缺陷：TP53BP1(53BP1)、RIF1和MAD2L2(REV7)。

10.權利要求1至9中任一項所述的Polθ抑制劑的用途，其中所述癌癥包含已成為其存活依賴于微同源性介導的末端連接(MMEJ)的癌細胞。

11.藥物組合物，其包含權利要求1至10中任一項所述用途的Polθ抑制劑以及可藥用載體，用于治療與Shieldin缺陷相關的癌癥。

12.權利要求11的藥物組合物，其還包含一種或多種治療劑。

13.權利要求11的藥物組合物，其還包含一種或多種抗癌劑。