[發明專利]包含亞錫離子源、中性氨基酸和多磷酸鹽的口腔護理組合物

在審

• 申請號: 201980100925.4
• 申請日: 2019-09-30
• 公開（公告）號: CN114502131A
• 公開（公告）日: 2022-05-13
• 發明（設計）人: 史運明;R·斯特蘭德
• 申請（專利權）人: 寶潔公司
• 主分類號: A61K8/19
• 分類號: A61K8/19;A61K8/44;A61K8/24;A61K8/27;A61K8/21;A61Q11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 羅文鋒;初明明

本發明提供了包含亞錫離子源、中性氨基酸和多磷酸鹽的口腔護理組合物，用于改善功效以幫助抑制生物膜形成或幫助破壞生物膜。

技術領域

本發明涉及包含亞錫離子源、中性氨基酸和多磷酸鹽的口腔護理組合物，其中磷酸根離子的濃度為至少約10mMol。此類口腔護理組合物可用于改善亞錫離子向所處理表面的遞送及其生物膜滲透，同時維持令人愉悅的感官體驗而不具有相關聯的收斂性和金屬味，這確保產品合規性和使用習慣以提供口腔健康有益效果。

背景技術

牙斑(也稱為牙科生物膜)是在牙齒表面上不斷形成的粘性、無色的細菌沉積物。牙斑通常由細菌和細胞外聚合物物質(所謂的“EPS”)構成。EPS是來自微生物的生物聚合物，其中嵌入有生物膜微生物。J.Bacteriol.2007,189(22):7945。唾液、食物和流體組合產生這些沉積物，所述沉積物在牙齒和牙齦相遇的位置處聚集。牙斑積聚是口腔健康不良的主要因素，這可導致齲齒和牙周(牙齦)疾病，包括齒齦炎。潔牙劑組合物有助于預防和控制牙斑的一種方式是通過利用抗菌劑；然而，缺點和制劑挑戰在于抗菌劑與制劑成分的非預期反應性。這可包括氧化-氫氧化物質的氧化降解、水解、吸附或沉淀，它們中的任一種可影響抗菌劑的生物利用率。一直需要提供此類制劑，所述制劑有助于預防牙齒上的牙斑形成和/或最小化抗微生物劑的使用。

包含亞錫鹽諸如氟化亞錫的亞錫離子源已被用于口腔護理組合物中，以提供抗微生物有益效果，例如預防或消除牙齒上的生物膜。然而，常規的含亞錫的口腔護理組合物存在缺點。在有效氟化亞錫制劑的使用期間常常遇到的第一缺點是不可接受的制劑收斂性。另一個缺點是配制穩定的亞錫離子，因為錫(II)離子既傾向于氧化成錫(IV)，又趨于作為氫氧化亞錫從水性溶液中沉淀出來。此類含亞錫的口腔護理組合物還可表現出對于消費者而言不期望的金屬味。因此，期望改善含亞錫的口腔護理組合物以提供抗微生物有益效果和生物膜滲透，同時維持消費者的令人愉悅的感官體驗，而不具有與常規的含亞錫的口腔護理組合物相關聯的典型缺點。

發明內容

本發明試圖至少部分地基于以下令人驚訝的發現來解決這種需要：口腔護理組合物中的中性氨基酸(諸如例如甘氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、或它們的組合)、亞錫離子源和多磷酸鹽的組合提供改善，以抑制生物膜形成或幫助破壞生物膜。具體地，口腔護理組合物包含用于齒齦傷口愈合的中性氨基酸和作為抗菌劑的亞錫離子源，以對抗口腔中細菌活性的不良影響。

本發明的一個優點是“更好的深生物膜滲透和/或細菌殺滅”。為此，進一步令人驚訝地發現，當與中性氨基酸和多磷酸鹽組合使用時，可增加亞錫離子進入生物膜中的滲透深度和/或滲透速率。簡而言之，口腔護理組合物中的中性氨基酸、亞錫離子源和多磷酸鹽的組合可使得實現牙齦健康有益效果的改善。此外，亞錫的增強的滲透可以治療、控制和中和難以到達的厭氧細菌和內毒素，諸如脂糖(LPS)。

本發明的一個優點是提供具有改善的抗菌劑進入生物膜中的滲透深度的口腔護理組合物。本發明的另一個優點是提供具有改善的一種或多種抗菌劑進入生物膜中的滲透速率的口腔護理組合物。此外，令人驚訝地發現，在本發明中使用中性氨基酸有利于實現抗菌劑進入生物膜中的改善的滲透深度和/或滲透速率。

本發明的另一個優點是提供用于促進牙齦健康的高性價比且有效的口腔護理組合物。另一個優點是口腔護理組合物是潔牙劑，并且優選地提供令人愉快的味道和口感體驗。另一個優點是口腔護理組合物在一系列制造、處理和儲存條件下具有物理和化學穩定性。另一個優點是口腔護理組合物即使在40℃下儲存三個月后也具有穩定的最終產品質量(例如，一致的視覺外觀和無掉色、齒齦傷口愈合性能等)。為此，令人驚訝地發現，使用中性氨基酸有助于實現這種穩定的最終產品質量，比堿性氨基酸(例如賴氨酸)更好。另一個優點是本發明的口腔護理組合物使抗菌劑的使用最小化。另一個優點是本發明的口腔組合物使中性氨基酸的量最小化以減少和/或消除如上所述的不穩定性和/或掉色問題。