[發明專利]用于治療癌癥的CSF1R抑制劑

在審

• 申請號: 201980092790.1
• 申請日: 2019-12-23
• 公開（公告）號: CN113453684A
• 公開（公告）日: 2021-09-28
• 發明（設計）人: D·L·弗林;B·D·史密斯;R·R·索托;K·咋田
• 申請（專利權）人: 德西費拉制藥有限責任公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61K31/337;A61K31/357;A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/4523;A61K31/519;A61K31/7068;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;G01N33/50
• 代理公司: 北京彩和律師事務所 11688
• 代理人: 張紅春

1.一種治療有需要患者的腱鞘巨細胞瘤的方法，包括向所述患者經口施用治療有效量的化合物2-(異丙基氨基)-3-甲基-5-(6-甲基-5-((2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基)氧基)吡啶-2-基)嘧啶-4(3H)-酮或其藥學上可接受的鹽。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述腱鞘巨細胞瘤為彌漫型腱鞘巨細胞瘤。

3.如權利要求1所述的方法，其中所述腫瘤為良性的。

4.如權利要求1至3中任一項所述的方法，其中所述施用包括每天一次、一周一次、一周兩次或一周三次施用約2mg至約60mg所述化合物。

5.如權利要求1至3中任一項所述的方法，其中所述施用包括每天一次、一周一次、一周兩次或一周三次施用約10mg至約90mg所述化合物。

6.如權利要求1至3中任一項所述的方法，其中所述施用包括：

第一時間段每天一次施用所述化合物的負載劑量；及

第二時間段每天一次、每周兩次或一周三次施用所述化合物的維持劑量。

7.如權利要求6所述的方法，其中所述負載劑量為每天約10mg至約80mg。

8.如權利要求6或7所述的方法，其中所述負載劑量為約每天20mg至約60mg。

9.如權利要求6至8中任一項所述的方法，其中所述負載劑量為每天約20mg、每天約30mg、每天約40mg、每天約50mg或每天約60mg。

10.如權利要求6至9中任一項所述的方法，其中所述維持劑量為約2mg至約60mg。

11.如權利要求6至10中任一項所述的方法，其中所述維持劑量為約2mg、約10mg、約20mg、約25mg、約30mg、約40mg或約50mg，一周各施用兩次或三次。

12.如權利要求6至11中任一項所述的方法，其中所述第一時間段為約一周或兩周。

13.如權利要求6至12中任一項所述的方法，其中所述第一時間段為約4天、約5天、約6天或約10天。

14.如權利要求6至13中任一項所述的方法，其中所述第二時間段為一個月至約兩個月、三個月或更長時間。

15.如權利要求6至14中任一項所述的方法，其中所述第二時間段為約一個月至約九個月或更長時間。

16.如權利要求6至14中任一項所述的方法，其還包括在第三時間段期間施用額外的負載劑量。

17.如權利要求16所述的方法，其還包括在第四時間段期間施用額外的維持劑量。

18.如權利要求15或16所述的方法，其中所述第三和/或第四時間段發生在所述第一及第二時間段之后。

19.如權利要求1至17中任一項所述的方法，其中在1個月或更長時間的施用之后，所述患者的腫瘤反應改善，如CT、MRI和/或RECIST所測量。

20.如權利要求1至18中任一項所述的方法，其中在1個月或更長時間的施用之后，所述患者的活動范圍改善。

21.如權利要求1至19中任一項所述的方法，其中在1個月或更長時間的施用之后，所述患者的受影響關節中的巨噬細胞浸潤和/或與炎癥相關的循環趨化因子/細胞因子相較于施用之前的量減少。