[發明專利]作為殺真菌化合物的雜環基噠嗪在審
| 申請號： | 201980092481.4 | 申請日： | 2019-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN113454079A | 公開（公告）日： | 2021-09-28 |
| 發明（設計）人： | 陳瀟;P·克里斯托;M·埃斯-塞伊德;J·蓋斯特;M·古爾格;D·洛克;A·米利特;A-S·雷布斯托克;A·蘇道;V·P·A·托馬斯;V·托奎;土屋知己 | 申請（專利權）人： | 拜耳公司 |
| 主分類號： | C07D413/14 | 分類號： | C07D413/14;C07D403/04;C07D413/04;A01N43/88;C07D237/12;C07D237/14;C07D403/12;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知識產權代理有限公司 11285 | 代理人： | 楊月;鐘守期 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 真菌 化合物 雜環基噠嗪 | ||
1.式(I)的化合物及其鹽、N-氧化物和溶劑合物：
其中
A選自O、S、C(＝O)、S(＝O)、S(＝O)2、NR1和CR1R2，其中R1和R2獨立地選自氫、C1-C6-烷基和C3-C8-環烷基，或R1和R2與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基或非芳族3至7元單環雜環；
m為0、1或2；
T選自氫、羥基、C1-C6-烷基、-C(＝O)Ra1、-C(＝O)(ORa1)、-C(＝O)N(Ra2)2、-S(＝O)Ra1、-S(＝O)2Ra1和S(＝O)2N(Ra2)2，
其中Ra1選自C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-環烷基和C2-C6-烯基，
其中Ra2獨立地選自氫、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-環烷基和C2-C6-烯基；
R3和R4獨立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-環烷基、芳族C6-C14-碳環、芳族5至14元雜環、非芳族3至14元雜環和-O-Si(C1-C6-烷基)3，或R3和R4與它們所連接的碳原子一起形成羰基、亞甲基、C3-C8-環烷基或非芳族3至7元單環雜環；
R5選自氫、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C3-C8-環烷基和-O-Si(C1-C6-烷基)3；
其中脂族R1、R2、R3、R4和R5取代基可被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基、氨基、硝基、羥基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元單環雜環；
其中環狀R1、R2、R3、R4和R5取代基可被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、甲酰基、氧代、亞甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元單環雜環；
R3或R4和R5可與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基；
L代表直接鍵或L選自羰基；C1-C6-亞烷基；在相同的碳原子上被兩個取代基取代的C1-C6-亞烷基，所述兩個取代基與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基；在相同的碳原子上被兩個取代基取代的C1-C6-亞烷基，所述兩個取代基與它們所連接的碳原子一起形成非芳族3至7元單環雜環；C2-C6-亞烯基；C2-C6-亞炔基；C3-C8-亞環烷基；C1-C6-亞烷基-C3-C8-亞環烷基；C3-C8-亞環烷基-C1-C6-亞烷基；C1-C6-亞烷基-C3-C8-亞環烷基-C1-C6-亞烷基；C1-C6-亞烷基-(C＝O)；C(＝O)-C1-C6-亞烷基；C3-C8-亞環烯基；C1-C6-亞烷基-C3-C8-亞環烯基；C3-C8-亞環烯基-C1-C6-亞烷基；C1-C6-亞烷基-C3-C8-亞環烯基-C1-C6-亞烷基；非芳族3至7元單環亞雜環基；-NRaL1-；-NRaL1(C＝O)-；-C(＝O)NRaL1-；-NRaL1S(＝O)2-；-S(＝O)2NRaL1-；-C(＝NORaL2)-；-C(＝N-N(RaL2)2)和-C(＝NRaL2)-；
其中RaL1選自氫和C1-C6-烷基，
其中RaL2獨立地選自氫、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-環烷基和C2-C6-亞烷基，
其中脂族L取代基可被一個或多個可相同或不同的LSa取代基取代，
其中環狀L取代基或L取代基的環狀部分可被一個或多個可相同或不同的LSc取代基取代，
Lsa選自鹵素、氰基、羥基、羧基、亞甲基、鹵代亞甲基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、C1-C6-烷氧基羰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元單環雜環，
LSc選自鹵素、氰基、硝基、羥基、甲酰基、羧基、氧代、亞甲基、鹵代亞甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元單環雜環，和/或兩個LSc取代基與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基；
R6選自非芳族C3-C12-碳環；芳族C6-C14-碳環；非芳族3至14元雜環；芳族5至14元雜環；非芳族C3-C12-碳環基氧基；芳族C6-C14-碳環基氧基；芳族5至14元雜環基氧基；非芳族5至14元雜環基氧基；非芳族C3-C12-碳環基硫烷基；芳族C6-C14-碳環基硫烷基；芳族5至14元雜環基硫烷基；非芳族5至14元雜環基硫烷基；非芳族C3-C12-碳環基亞磺酰基；芳族C6-C14-碳環基亞磺酰基；芳族5至14元雜環基亞磺酰基；非芳族5至14元雜環基亞磺酰基；非芳族C3-C12-碳環基磺酰基；芳族C6-C14-碳環基磺酰基；芳族5至14元雜環基磺酰基；非芳族5至14元雜環基磺酰基；非芳族C3-C12-碳環取代的C1-C3-烷氧基；芳族C6-C14-碳環取代的C1-C3-烷氧基；非芳族3至14元雜環取代的C1-C3-烷氧基；芳族5至14元雜環取代的C1-C3-烷氧基；非芳族C3-C12-碳環取代的C1-C3-鹵代烷氧基；芳族C6-C14-碳環取代的C1-C3-鹵代烷氧基；非芳族3至14元雜環取代的C1-C3-鹵代烷氧基；芳族5至14元雜環取代的C1-C3-鹵代烷氧基；非芳族C3-C12-碳環取代的C1-C3-硫烷基；芳族C6-C14-碳環取代的C1-C3-硫烷基；非芳族3至14元雜環取代的C1-C3-硫烷基和芳族5至14元雜環取代的C1-C3-硫烷基；非芳族C3-C12-碳環取代的C1-C3-亞磺酰基；芳族C6-C14-碳環取代的C1-C3-亞磺酰基；非芳族3至14元雜環取代的C1-C3-亞磺酰基和芳族5至14元雜環取代的C1-C3-亞磺酰基；非芳族C3-C12-碳環取代的C1-C3-磺酰基；芳族C6-C14-碳環取代的C1-C3-磺酰基；非芳族3至14元雜環取代的C1-C3-磺酰基和芳族5至14元雜環取代的C1-C3-磺酰基；
其中環狀R6取代基或R6取代基的環狀部分可被一個或多個可相同或不同的R6S取代基取代，
R6S選自鹵素、氰基、異氰基、硝基、羥基、巰基、五氟硫烷基、氧代、亞甲基、鹵代亞甲基、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-鹵代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-鹵代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-鹵代烯氧基、C2-C6-炔氧基、C2-C6-鹵代炔氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-鹵代烷基硫烷基、C3-C8-環烷基硫烷基、C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基、C3-C8-環烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-鹵代烷基磺酰基、C3-C8-環烷基磺酰基、C3-C8-環烷基、C3-C8-環烷基氧基、C3-C8-環烯基、芳族C6-C14-碳環、芳族5或6元單環雜環、非芳族3至7元單環雜環、-N(Rc)2、-O-(C＝O)Rd、-C(＝O)Rd、-C(＝O)(ORd)、-C(＝O)N(Rd)2、-S(＝O)2N(Rd)2、-O-Si(C1-C6-烷基)3和-Si(C1-C6-烷基)3，或兩個R6S取代基可與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基，
其中Rc獨立地選自氫、C1-C6-烷基和C3-C8-環烷基，
其中Rd獨立地選自氫、C1-C6-烷基和C1-C6-鹵代烷基，
其中脂族R6S、Rc和Rd取代基可被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：氰基、鹵素、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基和非芳族3至7元單環雜環，
其中環狀R6S或R6S的環狀部分和環狀Rc取代基可被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、甲酰基、羧基、氧代、亞甲基、鹵代亞甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-鹵代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C3-C8-環烷基和C3-C8-鹵代環烷基，和/或環狀R6S取代基或R6S取代基的環狀部分可被兩個取代基取代，所述兩個取代基與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基；
R7選自氫、鹵素、氰基、異氰基、羥基、巰基、硝基、氨基、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-鹵代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-鹵代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-鹵代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-鹵代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-鹵代烯氧基、C2-C6-炔氧基、C2-C6-鹵代炔氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-鹵代烷基硫烷基、C3-C8-環烷基硫烷基、C2-C6-烯基硫烷基、C2-C6-炔基硫烷基、C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基、C3-C8-環烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-鹵代烷基磺酰基、C3-C8-環烷基磺酰基、C3-C8-環烷基、C3-C6-環烯基、芳族C6-C14-碳環、芳族5或6元單環雜環、非芳族3至7元單環雜環、C3-C8-環烷基氧基、芳族C6-C14-碳環基氧基、芳族5或6元單環雜環基氧基、非芳族3至7元單環雜環基氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-N(Re)2、-C(＝NRf)Rf、NRgC(＝O)Rg、-C(＝O)(ORg)、-C(＝O)N(Rg)2、-S(＝O)2N(Rg)2和-S(＝O)(＝NRg)Rg，
其中Re獨立地選自氫、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-鹵代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-鹵代炔基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、芳族C6-C14-碳環、芳族5或6元單環雜環和非芳族3至7元單環雜環，
其中Rf獨立地選自羥基、氨基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基和二(C1-C6-烷基)氨基，
其中Rg獨立地選自氫、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基和C3-C8-環烷基，
其中脂族R7、Re、Rf和Rg取代基可被一個或多個可相同或不同的R7Sa取代基取代，
其中環狀R7或R7的環狀部分、環狀Re和環狀Rg取代基可被一個或多個可相同或不同的R7Sc取代基取代，
R7Sa選自氰基、羥基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、C1-C6-烷氧基羰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、芳族C6-C14-碳環和非芳族3至7元單環雜環，
R7Sc選自鹵素、氰基、硝基、羥基、甲酰基、氧代、亞甲基、鹵代亞甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元單環雜環，或兩個R7Sc取代基與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基；
R8選自氫、鹵素、氰基、異氰基、氨基、硝基、羥基、巰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-鹵代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-鹵代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-鹵代烯氧基、C2-C6-炔氧基、C2-C6-鹵代炔氧基、C3-C8-環烷基、C3-C6-環烯基、芳族C6-C14-碳環、非芳族3至14元雜環、芳族5至14元雜環、C3-C8-環烷基氧基、芳族C6-C14-碳環基氧基、非芳族3至14元雜環基氧基、芳族5至14元雜環基氧基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-N(Rh)2、-SRi、-S(＝O)Ri和-S(＝O)2Ri，
其中Rh獨立地選自氫、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-鹵代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-鹵代炔基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、芳族C6-C14-碳環、芳族5至14元雜環和非芳族3至7元單環雜環，
其中Ri選自C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-鹵代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-鹵代炔基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、芳族C6-C14-碳環、芳族5至14元雜環和非芳族3至7元單環雜環，
其中脂族R8、Rh和Ri取代基可被一個或多個可相同或不同的R8Sa取代基取代，
其中環狀R8或R8的環狀部分、環狀Rh和環狀Ri取代基可被一個或多個可相同或不同的R8Sc取代基取代，
R8Sa選自氰基、氨基、硝基、羥基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-鹵代烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-鹵代烷基羰基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-鹵代烷基硫烷基、C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-鹵代烷基磺酰基、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、非芳族3至7元單環雜環和-N(Ra’)2，其中Ra’獨立地選自氫、甲酰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-環烷基和C1-C6-烷基羰基，其中所述非芳族3至7元單環雜環R8Sa可被一個或多個可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代，
R8Sc選自鹵素、氰基、氨基、硝基、羥基、甲酰基、羧基、氧代、亞甲基、鹵代亞甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-鹵代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、-O-Si(C1-C6-烷基)3和可被一個或多個可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代的非芳族3至7元單環雜環，或兩個R8Sc取代基與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基或非芳族3至7元單環雜環，其中所述非芳族3至7元單環雜環可被一個或多個可相同或不同的C1-C6-烷基取代基取代；
Q選自芳族C6-C14-碳環、非芳族C3-C12-碳環、非芳族3至14元雜環和芳族5至14元雜環，其中所述碳環或雜環基團中的任一個可被一個或多個可相同或不同的QS取代基取代，
QS選自鹵素、氰基、異氰基、硝基、羥基、巰基、甲酰基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-鹵代烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-鹵代烷氧基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-鹵代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-鹵代炔基、C2-C6-烯氧基、C2-C6-鹵代烯氧基、C1-C6-烷基硫烷基、C1-C6-鹵代烷基硫烷基、C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-鹵代烷基磺酰基、C3-C8-環烷基、C3-C8-環烷基氧基、C3-C6-環烯基、非芳族3至7元單環雜環、芳族C6-C14-碳環、芳族5至14元雜環、-O-Si(C1-C6-烷基)3、-Si(C1-C6-烷基)3、-O-C(＝O)Rj、-NRjC(＝O)Rj、-C(＝O)N(Rj)2、–C(＝S)Rj、-C(＝S)N(Rj)2、-C(＝NRj)Rj和-C(＝NORj)Rj和-N(Rk)2
其中Rj獨立地選自氫、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基和C1-C6-烷氧基，
其中Rk獨立地選自氫、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-鹵代烯基和C3-C8-環烷基，
其中脂族QS、Rj和Rk取代基可被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：氰基、氨基、硝基、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-鹵代烷氧基羰基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、-Si(C1-C6-烷基)3和非芳族3至7元單環雜環，
其中環狀QS或QS的環狀部分和環狀Rk取代基可被一個或多個獨立地選自以下的RQs取代基取代：鹵素、氰基、氨基、硝基、羥基、甲酰基、羧基、氧代、亞甲基、鹵代亞甲基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-鹵代烷氧基羰基、C3-C8-環烷基、C3-C8-鹵代環烷基、C2-C6-烯基和非芳族3至7元單環雜環，其中環狀RQs取代基可被兩個取代基取代，所述兩個取代基與它們所連接的碳原子一起形成C3-C8-環烷基。
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