[發明專利]作為抗病毒藥的環丁基核苷類似物在審
| 申請號: | 201980091918.2 | 申請日: | 2019-12-04 |
| 公開(公告)號: | CN113939504A | 公開(公告)日: | 2022-01-14 |
| 發明(設計)人: | 鐘明宏;王廣義 | 申請(專利權)人: | 詹森生物制藥有限公司 |
| 主分類號: | C07D239/47 | 分類號: | C07D239/47;C07D239/54;C07D473/18;C07D473/34;C07D487/04;C07F9/09;C07F9/24;A61P31/12;A61P31/20;A61K31/513;A61K31/52;A61K31/522;A61K31/6615;A |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 黃登高;彭昶 |
| 地址: | 美國加利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 抗病 毒藥 丁基 核苷 類似物 | ||
1.一種式(I)的化合物、或其藥學上可接受的鹽,所述式(I)的化合物具有以下結構:
其中:
B1為任選取代的N-連接的雜環堿基或任選取代的C-連接的雜環堿基;
R1選自氫、鹵素、氰基、任選取代的C1-6烷基、未取代的C2-6烯基和未取代的C2-6炔基,其中當所述C1-6烷基被取代時,所述C1-6烷基被至少一個鹵素取代;
R2選自氫、鹵素、羥基、氰基和任選取代的C1-4烷基,其中當所述C1-4烷基被取代時,所述C1-4烷基被羥基或至少一個鹵素取代;
R3選自氫、鹵素、氰基、任選取代的C1-4烷基、任選取代的C2-4烯基和未取代的C2-4炔基,其中當所述C1-4烷基或C2-4烯基被取代時,所述C1-4烷基和C2-4烯基獨立地被至少一個鹵素取代;
R4選自氫、任選取代的酰基、任選取代的O-連接的α-氨基酸、
R5和R6獨立地為氫或鹵素;
R7和R8獨立地選自不存在、氫、
R7為并且R8不存在或為氫;
R9不存在、為氫、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基;
R10為任選取代的N-連接的α-氨基酸或任選取代的N-連接的α-氨基酸酯衍生物;
R11和R12獨立地為任選取代的N-連接的α-氨基酸或任選取代的N-連接的α-氨基酸酯衍生物;
R13、R14、R16和R17獨立地選自氫、任選取代的C1-24烷基和任選取代的芳基;
R15和R18獨立地選自氫、任選取代的C1-24烷基、任選取代的芳基、任選取代的-O-C1-24烷基和任選取代的-O-芳基;
R19選自氫、任選取代的C1-24烷基和任選取代的芳基;
R20、R21和R22獨立地不存在或為氫;
R5和R6獨立地為氫或鹵素;并且
m為0或1;并且
前提條件是當R1為氫;R2為羥基;R5和R6各自為氫;并且B1為腺嘌呤時;則R3不為氫。
2.根據權利要求1所述的化合物,其中所述式(I)的化合物選自:
或前述物質中任一種的藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求1或2所述的化合物,其中R3為鹵素。
4.根據權利要求3所述的化合物,其中所述鹵素為氟。
5.根據權利要求1或2所述的化合物,其中R3為氰基。
6.根據權利要求1或2所述的化合物,其中R3為任選取代的C1-4烷基,其中當所述C1-4烷基被取代時,所述C1-4烷基被至少一個鹵素取代。
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