[發明專利]神經活性類固醇及其使用方法

在審

• 申請號: 201980091069.0
• 申請日: 2019-12-05
• 公開（公告）號: CN113383004A
• 公開（公告）日: 2021-09-10
• 發明（設計）人: M.J.布蘭科-皮拉多;F.G.薩利圖羅;M.L.莫林斯塔
• 申請（專利權）人: 薩奇治療股份有限公司
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;C07J43/00;A61K31/58;A61K31/57;A61K31/575;A61P25/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉香宜

1.一種式I的化合物：

或其藥學上可接受的鹽；

其中：

代表單鍵或雙鍵，條件是如果存在雙鍵，則R^6a或R^6b之一不存在，且R⁵不存在；

L選自由以下組成的組：

其中A表示C17處的連接點；

X選自由–C(O)N(R^55a)(R^55b)、–N(R^55a)(R^55b)、–N(R^55b)C(O)(R^55a)和R^55c組成的組；

R^Y各自獨立地為氫、氰基、鹵代烷基或未取代的烷基；

R^55c是碳結合的取代或未取代的雜芳基或者取代或未取代的芳基；

R^55a和R^55b各自獨立地為氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、-OR^A1、-N(R^A1)₂、-SR^A1、-C(＝O)R^A1、-C(＝O)OR^A1、-C(＝O)SR^A1、-C(＝O)N(R^A1)₂、-OC(＝O)R^A1、-OC(＝O)OR^A1、-OC(＝O)N(R^A1)₂、-OC(＝O)SR^A1、-OS(＝O)₂R^A1、-OS(＝O)₂OR^A1、-OS(＝O)₂N(R^A1)₂、-N(R^A1)C(＝O)R^A1、-N(R^A1)C(＝NR^A1)R^A1、-N(R^A1)C(＝O)OR^A1、-N(R^A1)C(＝O)N(R^A1)₂、-N(R^A1)C(＝NR^A1)N(R^A1)₂、-N(R^A1)S(＝O)₂R^A1、-N(R^A1)S(＝O)₂OR^A1、-N(R^A1)S(＝O)₂N(R^A1)₂、-SC(＝O)R^A1、-SC(＝O)OR^A1、-SC(＝O)SR^A1、-SC(＝O)N(R^A1)₂、-S(＝O)₂R^A1、-S(＝O)₂OR^A1或-S(＝O)₂N(R^A1)₂，其中R^A1的每個實例獨立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環基或者取代或未取代的雜環基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、與氧連接時的氧保護基團、與氮連接時的氮保護基團、與硫連接時的硫保護基團，或者兩個R^A1基團與居間原子一起形成取代或未取代的雜環狀環；

或者R^55a和R^55b可與居間原子連接在一起形成取代或未取代的雜環基或者取代或未取代的雜芳基；

R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、R^4a、R^4b、R^7a、R^7b、R^11a、R^11b、R^12a和R^12b中的每一者獨立地為氫、鹵素、氰基、-NO₂、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、-OR^A1、-N(R^A1)₂、-SR^A1、-C(＝O)R^A1、-C(＝O)OR^A1、-C(＝O)SR^A1、-C(＝O)N(R^A1)₂、-OC(＝O)R^A1、-OC(＝O)OR^A1、-OC(＝O)N(R^A1)₂、-OC(＝O)SR^A1、-OS(＝O)₂R^A1、-OS(＝O)₂OR^A1、-OS(＝O)₂N(R^A1)₂、-N(R^A1)C(＝O)R^A1、-N(R^A1)C(＝NR^A1)R^A1、-N(R^A1)C(＝O)OR^A1、-N(R^A1)C(＝O)N(R^A1)₂、-N(R^A1)C(＝NR^A1)N(R^A1)₂、-N(R^A1)S(＝O)₂R^A1、-N(R^A1)S(＝O)₂OR^A1、-N(R^A1)S(＝O)₂N(R^A1)₂、-SC(＝O)R^A1、-SC(＝O)OR^A1、-SC(＝O)SR^A1、-SC(＝O)N(R^A1)₂、-S(＝O)₂R^A1、-S(＝O)₂OR^A1或-S(＝O)₂N(R^A1)₂，其中R^A1的每個實例獨立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環基或者取代或未取代的雜環基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、與氧連接時的氧保護基團、與氮連接時的氮保護基團或與硫連接時的硫保護基團；或者R^11a和R^11b連接形成氧代(＝O)基團；或者R^12a和R^12b連接形成氧代(＝O)基團；或者R^4a和R^4b連接形成氧代(＝O)基團；或者R^7a和R^7b連接形成氧代(＝O)基團；或者R^2a和R^2b連接形成氧代(＝O)基團；或者R^1a和R^1b連接形成氧代(＝O)基團；

R^3a是取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的雜芳基；

R⁵是氫或者取代或未取代的烷基；

R^6a和R^6b中的每一者獨立地為氫、鹵素、氰基、-NO₂、-OH、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基；或者R^6a和R^6b連接形成氧代(＝O)基團；

R^D獨立地為氫、鹵素、-CN、-NO₂、氧代、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、-OR^C3、-N(R^C3)₂、-SR^C3、-C(＝O)R^C3、-C(＝O)OR^C3、-C(＝O)SR^C3、-C(＝O)N(R^C3)₂、-OC(＝O)R^C3、-OC(＝O)OR^C3、-OC(＝O)N(R^C3)₂、-OC(＝O)SR^C3、-OS(＝O)₂R^C3、-OS(＝O)₂OR^C3、-OS(＝O)₂N(R^C3)₂、-N(R^C3)C(＝O)R^C3、-N(R^C3)C(＝NR^C3)R^C3、-N(R^C3)C(＝O)OR^C3、-N(R^C3)C(＝O)N(R^C3)₂、-N(R^C3)C(＝NR^C3)N(R^C3)₂、-N(R^C3)S(＝O)₂R^C3、-N(R^C3)S(＝O)₂OR^C3、-N(R^C3)S(＝O)₂N(R^C3)₂、-SC(＝O)R^C3、-SC(＝O)OR^C3、-SC(＝O)SR^C3、-SC(＝O)N(R^C3)₂、-S(＝O)₂R^C3、-S(＝O)₂OR^C3或-S(＝O)₂N(R^C3)₂，其中R^C3的每個實例獨立地選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的碳環基或者取代或未取代的雜環基、與氧連接時的氧保護基團、與氮連接時的氮保護基團或與硫連接時的硫保護基團；

R¹⁸是取代或未取代的烷基；

R¹⁹是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基；且

q是0至5的整數；

條件是所述化合物不是：

或其藥學上可接受的鹽。