[發明專利]包含β-內酰胺酶抑制劑的組合式組合物及其用途在審
| 申請號： | 201980090780.4 | 申請日： | 2019-11-22 |
| 公開（公告）號： | CN113382713A | 公開（公告）日： | 2021-09-10 |
| 發明（設計）人： | 克里斯多佛·J·伯恩斯;丹尼斯·戴格爾;朱迪·哈姆里克;丹尼爾·C·佩維爾;羅伯特·E·李·特勞特;路易吉·謝里;蒂莫西·亨克爾;卡倫·L·梅爾斯;斯蒂芬·M·康登;安東尼·德拉格;勞倫斯·羅森 | 申請（專利權）人： | 維納拓爾斯制藥公司 |
| 主分類號： | A61K8/37 | 分類號： | A61K8/37;A61K31/69;C07C29/52;C07C63/06 |
| 代理公司： | 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262 | 代理人： | 賀淑東 |
| 地址： | 美國賓夕*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 包含 內酰胺 抑制劑 組合式 組合 及其 用途 | ||
1.一種藥物組合物，其包含：
(i)式(I)或(II)化合物；其藥學上可接受的鹽、溶劑化物，或藥學上可接受的鹽和溶劑化物：
其中：
每個R1和R2獨立地為氫、C1-C6烷基或-CO(C1-C6烷基)；每個烷基任選地被鹵素、-OH、-O(C1-C6烷基)、-NH2、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-COOH或-COO(C1-C6烷基)所取代；
或者兩個R2一起形成任選地被氧代、鹵素、-OH、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)、-NH2、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-COOH、-COO(C1-C6烷基)、-(C1-C6亞烷基)COOH或-(C1-C6亞烷基)COO(C1-C6烷基)所取代的4至8元雜環烷基；以及
(ii)頭孢布烯。
2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述式(I)或(II)化合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物，或藥學上可接受的鹽和溶劑化物為：
3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述式(I)化合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物，或藥學上可接受的鹽和溶劑化物為：
4.根據權利要求1-3中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物被配制用于口服給藥。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物被配制為乳液。
6.根據權利要求1-4中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物被配制為微乳液。
7.根據權利要求1-4中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物被配制為自乳化藥物遞送系統(SEDDS)。
8.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其進一步包含親水性增溶劑。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述親水性增溶劑是親水性聚合物。
10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其中所述親水性聚合物是聚乙二醇。
11.根據權利要求1-10中任一項所述的藥物組合物，其進一步包含表面活性劑。
12.根據權利要求11所述的藥物組合物，其中所述表面活性劑是聚氧乙烯硬脂酸酯。
13.根據權利要求1-11中任一項所述的藥物組合物，其進一步包含藥學上可接受的賦形劑。
14.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其進一步包含聚乙二醇、辛酸/癸酸甘油酯和生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。
15.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其進一步包含丙二醇、聚乙二醇和生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。
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