[發(fā)明專利]用于治療帕金森病的脫羧酶抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201980080768.5
• 申請(qǐng)日: 2019-12-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113302176A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-08-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·F·R·杜德;T·布里格斯;S·泰勒;E·博加特;J·普勞德福特;D·S·古納塞克拉;S·C·佩克;A·佘;W·麥克爾羅伊;B·蘭特;M·魯特林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 先達(dá)生物科技公司
• 主分類號(hào): C07C209/00
• 分類號(hào): C07C209/00;C07C209/04;C07C209/28
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 黃登高;初明明

1.一種化合物，其選自以下化合物

和其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.一種化合物，其選自以下化合物

和其藥學(xué)上可接受的鹽。

3.一種式(I)化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中

n為0或1；

R¹為H或-OR^A，其中R^A為H、-C(O)C_1-6烷基或酰化糖；

R²為H、鹵素、氨基、C_1-6烷基或-OR^A，其中R^A為H或酰化糖；

R³為H、鹵素、-OH或任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的C_1-6烷基；

R⁴為H、-NH₂、-C(O)OCH₃或酰化糖；

R⁵為H、-C(O)OH、-C(O)OC_1-6烷基、-C(O)O糖苷、-C(O)NHOH或-C(O)O(酰化糖)；并且

R⁶為H、鹵素或任選取代的C_1-6烷基；

條件是存在至少一個(gè)R^A；或者條件是R³和/或R⁶包含鹵素。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物為式(I-a)化合物：

5.根據(jù)權(quán)利要求3和4中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中

n為0或1；

R¹為H、-C(O)C_1-6烷基或-OR^A，其中R^A為H或酰化糖；

R²為H或-OR^A，其中R^A為H或酰化糖；

R³為H或鹵素；

R⁴為H、-NH₂或酰化糖；

R⁵為-C(O)OH、-C(O)OC_1-6烷基、-C(O)O糖苷或-C(O)O(酰化糖)；并且

R⁶為H或任選取代的C_1-6烷基；

條件是存在至少一個(gè)R^A；或條件是R³和/或R⁶包含鹵素。

6.根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹為-OR^A。

7.根據(jù)權(quán)利要求3至6中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²為H或-OR^A。

8.根據(jù)權(quán)利要求3至7中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物，其中每個(gè)R^A為H。

9.根據(jù)權(quán)利要求3和4中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²為鹵素。

10.根據(jù)權(quán)利要求3至9中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R³為氟或氯。

11.根據(jù)權(quán)利要求3至9中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R³為H。