[發明專利]一種Syk抑制劑的鹽及其結晶型

有效

• 申請號: 201980079812.0
• 申請日: 2019-12-13
• 公開（公告）號: CN113166106B
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: 錢文遠;王宏健;張明;劉飛;邢磊;胡中元;郭亞輝;劉彥龍;張慧慧
• 申請（專利權）人: 正大天晴藥業集團股份有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;A61K31/498;A61K31/4709;A61P35/00;A61P29/00
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1.式I化合物的鹽酸鹽，

2.權利要求1所述的式I化合物的鹽酸鹽，其為式I化合物的1:1鹽酸鹽。

3.權利要求2所述的式I化合物的鹽酸鹽，其為結晶形式。

4.權利要求3所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在約4.9°、10.1°、12.2°、15.5°、19.6°和23.8°處有衍射峰。

5.權利要求4所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在約4.9°、10.1°、12.2°、15.5°、17.8°、19.2°、19.6°、22.9°、23.8°和25.6°處有衍射峰。

6.權利要求5所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在約4.9°、9.6°、10.1°、12.2°、15.5°、16.3°、17.8°、19.2°、19.6°、20.4°、22.9°、23.3°、23.8°、25.6°、26.8°、27.4°、29.0°和36.8°處有衍射峰。

7.權利要求6所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在約4.9°、9.6°、10.1°、12.2°、14.4°、15.5°、16.3°、17.3°、17.8°、19.2°、19.6°、20.4°、22.9°、23.3°、23.8°、25.6°、26.8°、27.4°、28.3°、29.0°、31.2°、31.6°、31.9°、32.3°、33.0°、34.3°和36.8°處有衍射峰。

8.權利要求4-7任一項所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是差示掃描量熱(DSC)測量圖中吸收峰的峰值在約272℃處。

9.權利要求3所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在約5.2°、10.4°、14.7°、15.5°和25.3°處有衍射峰。

10.權利要求9所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在約5.2°、10.4°、14.7°、15.5°、16.5°、20.7°、21.5°、22.8°、25.3°和27.9°處有衍射峰。

11.權利要求10所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在約5.2°、10.4°、14.7°、15.5°、16.5°、17.1°、17.5°、20.3°、20.7°、21.5°、22.8°、23.8°、24.7°、25.3°、27.5°、27.9°和31.2°處有衍射峰。

12.權利要求11所述的式I化合物的鹽酸鹽，其特征是X-射線粉末衍射光譜用2θ值表示在約5.2°、10.4°、13.1°、14.7°、15.5°、16.5°、17.1°、17.5°、20.0°、20.3°、20.7°、21.5°、22.8°、23.2°、23.8°、24.7°、25.3°、25.9°、26.2°、27.5°、27.9°、28.2°、29.7°、30.0°、30.3°、31.2°、31.7°、32.3°、34.5°、34.9°和36.6°處有衍射峰。

13.藥物組合物，其包含權利要求1-12任一項所述的式I化合物的鹽酸鹽。

14.權利要求1-12任一項所述的式I化合物的鹽酸鹽、或權利要求13所述的藥物組合物在制備用于治療Syk受體相關病癥的藥物中的用途。

15.權利要求14所述的用途，其中所述Syk受體相關病癥選自癌癥或炎性疾病。