[發(fā)明專利]尼拉帕利鹽

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980078366.1
• 申請日: 2019-10-03
• 公開（公告）號: CN113166071A
• 公開（公告）日: 2021-07-23
• 發(fā)明（設計）人: A.J.斯圖爾特;Y.王;G.吳;J.尹
• 申請（專利權）人: 特沙諾有限公司
• 主分類號: C07D231/56
• 分類號: C07D231/56;A61K31/454;A61P35/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺鹽，其選自：

2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺樟腦酸鹽；

2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺扁桃酸鹽；和

2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺樟腦磺酸鹽。

2.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1R,3S)-(+)-樟腦酸鹽。

3.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1R,3S)-(+)-樟腦酸鹽的晶體形式。

4.根據(jù)權利要求3所述的晶體形式，其中所述晶體形式的特征在于包括至少三個衍射角的X射線粉末衍射(XRPD)圖譜，當使用Cu K輻射檢測時，所述衍射角選自約6.5、11.7、13.4、14.1、14.5、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6、22.3、22.8、24.0、24.5、26.9和27.6度2θ。

5.根據(jù)權利要求3所述的晶體形式，其中所述晶體形式的特征在于包括至少三個衍射角的X射線粉末衍射(XRPD)譜圖，當使用Cu K輻射檢測時，所述衍射角選自約11.7、13.4、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6、22.8和24.0度2θ。

6.根據(jù)權利要求3所述的晶體形式，其中所述晶體形式的特征在于包括至少三個衍射角的X射線粉末衍射(XRPD)譜圖，當使用Cu K輻射檢測時，所述衍射角選自約13.4、15.2、16.2、17.5、18.0、20.0、20.4、21.6和24.0度2θ。

7.根據(jù)權利要求3-6中任一項所述的晶體形式，其中所述晶體形式的特征在于X射線粉末衍射(XRPD)圖譜基本上與圖3一致。

8.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1S,3R)-(-)-樟腦酸鹽。

9.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(1S,3R)-(-)-樟腦酸鹽的晶體形式。

10.根據(jù)權利要求9所述的晶體形式，其中所述晶體形式的特征在于包括至少三個衍射角的X射線粉末衍射(XRPD)譜圖，當使用Cu K輻射檢測時，所述衍射角選自約6.5、11.6、13.4、14.0、14.5、15.1、16.2、17.4、18.9、19.9、20.2、20.3、21.5、21.9、22.2、22.3、23.9、24.4和26.9度2θ。

11.根據(jù)權利要求9所述的晶體形式，其中所述晶體形式的特征在于包括至少三個衍射角的X射線粉末衍射(XRPD)譜圖，當使用Cu K輻射檢測時，所述衍射角選自約11.6、13.4、15.1、16.2、17.4、19.9、20.2、20.3、22.2、22.3、24.4和26.9度2θ。

12.根據(jù)權利要求9所述的晶體形式，其中所述晶體形式的特征在于包括至少三個衍射角的X射線粉末衍射(XRPD)譜圖，當使用Cu K輻射檢測時，所述衍射角選自約11.6、15.1、16.2、17.4、19.9、20.2、20.3、22.3和24.4度2θ。

13.根據(jù)權利要求9-12中任一項所述的晶體形式，其特征在于X射線粉末衍射(XRPD)圖譜基本上與圖9一致。

14.2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺(尼拉帕利)(R)-(-)-扁桃酸鹽。