[發明專利]緩瀉用片劑

有效

• 申請號: 201980074733.0
• 申請日: 2019-11-15
• 公開（公告）號: CN113015555B
• 公開（公告）日: 2023-05-30
• 發明（設計）人: 服部篤之
• 申請（專利權）人: 世拓拉斯控股公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/32;A61K47/38;A61K33/08;A61P1/10
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 吳宗頤

本發明涉及一種片劑，其是以氧化鎂為主要成分的緩瀉用片劑，其中，(1)該片劑懸浮于水中時產生的粒子通過激光衍射法測定的體積基準50％粒徑(D50)為70μm以下，(2)該片劑懸浮于水中時產生的粒子通過激光衍射法測定的體積基準90％粒徑(D90)為130μm以下，而且(3)該片劑在日本藥典一般試驗法的崩解試驗法中懸浮于水中時的崩解時間為10秒以下。

技術領域

本發明涉及以氧化鎂為主要成分的緩瀉用片劑。更詳細地，涉及一種將片劑懸浮于水中時的粒徑微細且在短時間內崩解的緩瀉用片劑及其制造方法。

背景技術

以往，以氧化鎂為主要成分的片劑作為抗酸或緩瀉用的片劑廣為人知，現在正在廣泛地應用。該含有氧化鎂的片劑是在氧化鎂中配合粘合劑和崩解劑等添加劑并進行壓片而制造的。

本申請人提出一種抗酸/緩瀉用片劑，其氧化鎂的含量高、崩解時間短，且基本上不存在壓片障礙、發黑、壓片斑(專利文獻1)。專利文獻1中記載的片劑，其特征在于，具有特定粒徑的氧化鎂的含有比例為88～97重量％；含有1～10重量％的結晶纖維素或淀粉作為粘合劑，含有1～3.5重量％的交聯羧甲基纖維素鈉或羧甲基淀粉鈉作為崩解劑。

此外，本申請人提出一種了抗酸/緩瀉用片劑，其氧化鎂的含有率高、崩解時間短、該崩解時間短的特性可長時間持續，且磨損或崩邊(邊緣破損)少(專利文獻2)。專利文獻2中記載的片劑，其特征在于，以特定比例含有2種化合物作為崩解劑，且為特定形狀。

在向有吞咽障礙的患者施用藥劑時，有時選擇經管給藥。當經管給藥時使用的藥劑為片劑時，有必要將其粉碎，但對于粉碎調劑來說，被認為粉碎后會影響制劑的物理化學穩定性、藥效等，此外也有調劑作業復雜等諸多課題。因此，提出了一種在不粉碎片劑的情況下在水中崩解和懸浮，并通過經管營養管施用其分散液的方法。

本申請人提出了一種含有氧化鎂的水分散液和用于其的片劑，適用于通過經管營養管的施用(專利文獻3)。專利文獻3中記載的片劑，其特征在于，以一定比例含有具有特定粒徑的氧化鎂、特定的粘合劑和崩解劑。該片劑可在水中迅速崩解，得到的水分散液不會在經管營養管內引起堵塞，可順利地施用。另外，經管營養管的粗細一般為1.0～6.0mm，但記載了成人經常使用2.7～4.0mm左右的經管營養管。

在進行經管(經飼管)給藥時，通常，成人使用8Fr(外徑2.7mm)的經管營養管，但對于兒童來說，根據體重使用更細的3Fr(外徑1.0mm)或4Fr(外徑1.3mm)的經管營養管(非專利文獻1和非專利文獻2)。因此，一直尋求一種在3Fr的經管營養管內粒子不會引起堵塞而可順利施用的、含有氧化鎂的水分散液和用于其的片劑。然而，通過以往的配方制造的氧化鎂片劑的水懸浮液難以順利通過3Fr的經管營養管。

進而，在口服施用氧化鎂片劑的情況下，要求片劑在口腔內迅速崩解以減輕患者服藥的負擔。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開2003-146889號

專利文獻2：WO2011-030659號

專利文獻3：日本特開2006-022060號

非專利文獻

非專利文獻1：神戶大學醫學部小兒科編，《新版早產兒新生兒的管理》，日本小兒醫事出版社，2000年9月，p133

非專利文獻2：末丸克矢、及其他6位作者，《小兒用經鼻管的藥劑通過性》，醫療藥學，日本醫療藥學會，2003年6月，第29卷，第3號，p337-340

發明內容

發明要解決的課題