日韩在线一区二区三区,日本午夜一区二区三区,国产伦精品一区二区三区四区视频,欧美日韩在线观看视频一区二区三区 ,一区二区视频在线,国产精品18久久久久久首页狼,日本天堂在线观看视频,综合av一区

[發(fā)明專利]噻吩并吡啶酮衍生物的一水合鉀鹽及其制備方法在審

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 201980074444.0 申請(qǐng)日: 2019-11-18
公開(公告)號(hào): CN113166168A 公開(公告)日: 2021-07-23
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 塞巴斯蒂安·博澤;馬克·蘭茨;德尼茲·阿里坎;安東尼·奧沙利文;索菲·阿拉庫(kù)-博澤克;勞爾·納瓦雷 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 博希爾公司
主分類號(hào): C07D495/04 分類號(hào): C07D495/04;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/04;A61P3/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/12;A61P3/10
代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219 代理人: 劉慧;金海霞
地址: 法國(guó)*** 國(guó)省代碼: 暫無(wú)信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說(shuō)明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 噻吩 吡啶 衍生物 水合 鉀鹽 及其 制備 方法
【權(quán)利要求書】:

1.一種用于制備式(I)所示一水合鉀鹽的方法,

所述方法包括以下步驟:

(A)在包含水和選自乙酸正丁酯和異丙醇的溶劑的溶液中,使式(II)化合物與碳酸鉀反應(yīng):

(B)形成沉淀物;以及

(C)優(yōu)選通過(guò)過(guò)濾,回收在步驟(B)中獲得的沉淀物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其中步驟(B)包括以下子步驟:

(b1)將步驟(A)中獲得的混合物加熱至70℃至120℃之間的溫度;以及

(b2)將步驟(b1)中獲得的混合物冷卻至-15℃至35℃之間的溫度,以獲得沉淀物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1至2中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述溶劑是異丙醇。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的方法,其中步驟(A)中使用的碳酸鉀的量,相對(duì)于所述式(II)化合物,在0.25當(dāng)量至3當(dāng)量之間,優(yōu)選在0.5當(dāng)量至0.6當(dāng)量之間。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述式(II)化合物通過(guò)包括以下步驟的方法獲得:

(a’)在堿B1的存在下,使6-乙?;?5-羥基四氫化萘與親電芐基源、優(yōu)選芐基溴反應(yīng);

(b’)在六甲基二硅氮烷和乙酸的存在下,使步驟(a’)中獲得的化合物與氰基乙酸乙酯反應(yīng);

(c’)在堿B2的存在下,使步驟(b’)中獲得的化合物與硫反應(yīng);

(d’)任選地形成步驟(c’)中獲得的化合物的鹽,優(yōu)選鹽酸鹽;

(e’)使步驟(c’)或(d’)中獲得的化合物與親電氯源、優(yōu)選N-氯代琥珀酰亞胺反應(yīng);

(f’)使步驟(e’)中獲得的化合物與苯乙酰氯反應(yīng);

(g’)使步驟(f’)中獲得的化合物與堿B3反應(yīng);

(h’)使步驟(g’)中獲得的化合物與三溴化硼或三氯化硼、優(yōu)選三氯化硼反應(yīng);以及

(i’)任選地回收步驟(h’)中獲得的化合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其中步驟(a’)在乙腈中進(jìn)行,且B1是碳酸鉀。

7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的方法,其中所述堿B2是嗎啉或碳酸氫鈉。

8.根據(jù)權(quán)利要求5至7中任一項(xiàng)所述的方法,其中B3是雙(三甲基甲硅烷基)氨基鉀和叔丁醇鉀,優(yōu)選叔丁醇鉀。

9.式(I)所示的一水合鉀鹽:

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的一水合鉀鹽,其是具有借助于衍射儀使用CuK(α)輻射測(cè)得的以下XRPD峰的固體形式,:

11.一種藥物組合物,所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求9或10所述的一水合鉀鹽和藥學(xué)上可接受的載體。

12.根據(jù)權(quán)利要求9或10所述的一水合鉀鹽或根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物組合物,用作藥物。

13.根據(jù)權(quán)利要求9或10所述的一水合鉀鹽或根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物組合物,用于治療或預(yù)防糖尿病,代謝綜合征,肥胖癥,肝病,肝脂肪變性,非酒精性脂肪肝病(NAFLD),非酒精性脂肪性肝炎(NASH),肝纖維化,血脂異常,高甘油三酯血癥,高膽固醇血癥,炎癥,癌癥,心血管疾病,動(dòng)脈粥樣硬化,高血壓,視網(wǎng)膜病變,神經(jīng)病,包括但不限于MELAS(線粒體腦肌病、乳酸性酸中毒和中風(fēng)樣發(fā)作)、Leigh氏綜合征、LHON(Leber遺傳性視神經(jīng)病)或MNGIE(線粒體神經(jīng)胃腸道腦肌病)的線粒體病癥和肌病,諸如杜興氏肌萎縮癥、貝克型肌萎縮癥(BMD)或脊髓性肌萎縮癥的神經(jīng)肌肉疾病,神經(jīng)退行性疾病,肺纖維化,年齡相關(guān)性神經(jīng)系統(tǒng)疾病,阿爾茨海默病或代謝性疾病,優(yōu)選NAFLD或NASH。

14.根據(jù)權(quán)利要求12或13使用的藥物組合物或一水合鉀鹽,其中所述一水合鉀鹽以20mg至1000mg、優(yōu)選60mg至500mg的日劑量施用于對(duì)象。

下載完整專利技術(shù)內(nèi)容需要扣除積分,VIP會(huì)員可以免費(fèi)下載。

該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息,商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于博希爾公司,未經(jīng)博希爾公司許可,擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作,請(qǐng)聯(lián)系【客服

本文鏈接:http://www.szxzyx.cn/pat/books/201980074444.0/1.html,轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。

×

專利文獻(xiàn)下載

說(shuō)明:

1、專利原文基于中國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利說(shuō)明書;

2、支持發(fā)明專利 、實(shí)用新型專利、外觀設(shè)計(jì)專利(升級(jí)中);

3、專利數(shù)據(jù)每周兩次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、內(nèi)容包括專利技術(shù)的結(jié)構(gòu)示意圖流程工藝圖技術(shù)構(gòu)造圖

5、已全新升級(jí)為極速版,下載速度顯著提升!歡迎使用!

請(qǐng)您登陸后,進(jìn)行下載,點(diǎn)擊【登陸】 【注冊(cè)】

關(guān)于我們 尋求報(bào)道 投稿須知 廣告合作 版權(quán)聲明 網(wǎng)站地圖 友情鏈接 企業(yè)標(biāo)識(shí) 聯(lián)系我們

鉆瓜專利網(wǎng)在線咨詢

周一至周五 9:00-18:00

咨詢?cè)诰€客服咨詢?cè)诰€客服
tel code back_top
主站蜘蛛池模板: 综合国产一区| 久久久99精品国产一区二区三区| 色一情一乱一乱一区免费网站| 国产乱人伦偷精品视频免下载| 欧美一区二区三区久久综合| 欧美一级久久久| 精品国产鲁一鲁一区二区三区| 免费看性生活片| 日韩精品福利片午夜免费观看| 精品国产乱码久久久久久久| 91波多野结衣| 亚洲二区在线播放视频| 国产精品亚洲一区二区三区| 精品国产1区2区3区| 手机看片国产一区| 国产偷自视频区视频一区二区| 亚洲国产精品网站| 国内久久精品视频| 日韩精品一区二区久久| 亚洲精品少妇一区二区| 亚洲国产精品一区二区久久hs | 国产欧美一区二区三区四区| 国产日韩欧美亚洲综合| 国产麻豆一区二区三区在线观看 | 少妇av一区二区三区| 午夜黄色大片| 日韩av一区不卡| 亚洲第一天堂久久| aaaaa国产欧美一区二区| 亚洲精品国产91| 美日韩一区| 欧美在线观看视频一区二区三区 | 国产黄色网址大全| 日韩中文字幕一区二区在线视频 | 日韩久久精品一区二区| 国内视频一区二区三区| 日本精品一区视频| 日本高清二区| 97精品久久久午夜一区二区三区| 丰满岳乱妇bd在线观看k8| 久久精品99国产精品亚洲最刺激| 美国一级片免费观看| 亚洲第一天堂无码专区 | 性国产videofree极品| 国产免费一区二区三区网站免费| 香港三日三级少妇三级99| 国产午夜一级一片免费播放| 久99久精品| 欧美性xxxxx极品少妇| 国产精品日韩三级| 99久久国产免费,99久久国产免费大片| 亚洲精品卡一卡二| 香蕉av一区| 在线观看欧美日韩国产| 91黄在线看 | 国产精品精品国内自产拍下载| 九九热国产精品视频| 国产精品精品国内自产拍下载| 综合久久色| 久久不卡一区| 精品国产一级| 午夜激情电影院| 日本二区在线播放| 一区二区国产精品| 97人人模人人爽人人喊小说| 中文无码热在线视频| 国产日产精品一区二区三区| 亚洲精品国产精品国自产网站按摩| 国产精品视频1区2区3区| 少妇高潮一区二区三区99小说| 国产综合亚洲精品| 李采潭无删减版大尺度| 久久三级精品| 午夜看片网站| 91麻豆精品国产91久久久更新资源速度超快 | 欧美精品一区二区久久久| 欧美一区二区精品久久| 国产一区二区中文字幕| 久久福利视频网| 国产一二区在线| 久久精品麻豆| 国产精品一区二区毛茸茸|