[發(fā)明專利]抗病毒吡啶并吡嗪二酮化合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980074109.0
• 申請日: 2019-09-12
• 公開（公告）號: CN112996789A
• 公開（公告）日: 2021-06-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: C·貝克爾;李小林;路培超;N·S·拉賈帕克薩;D·C·圖利;X·M·王;趙謙
• 申請（專利權(quán)）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61P31/12;A61K31/519
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平;侯寶光

1.一種式(I)化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

Cy是苯基、吡啶基、嘧啶基或5-8元環(huán)烷基，且Cy任選地被至多3個選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、CN、羥基、-N(R’)₂、C_3-6環(huán)烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3鹵代烷基和被Z取代至多3次(0-3次)的C_1-3烷基，其中被Z取代至多3次的所述C_1-3烷基中的兩個當(dāng)直接連接至同一碳原子時，可以與其所連接的所述碳一起形成被Z取代至多3次的3-5元環(huán)烷基；

R¹選自H和C_1-3烷基；

R²選自H和C_1-3烷基；

或者R¹和R²與其所連接的所述碳一起可以形成3-6元環(huán)烷基環(huán)；

R³表示與–L-W直接連接的所述環(huán)上至多2個(0-2個)任選的取代基，其各自獨立地選自鹵素、CN、C_1-3烷氧基、C_1-3烷基、COOR’和C(O)NR’R’；

R⁴是H、鹵素或C_1-3烷基；

R⁵選自H、鹵素、CN、C_1-3烷氧基、-NR’R’、被Z⁵取代至多3次的C_1-3烷基、被Z⁵取代至多3次的C_2-4烯基、被Z⁵取代至多3次的C_2-4炔基以及選自以下的環(huán)：3-6元環(huán)烷基環(huán)、含有一個或兩個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的4-6元雜環(huán)和含有至多4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的5-6元雜芳基環(huán)，其中所述3-6元環(huán)烷基環(huán)、4-6元雜環(huán)或5-6元雜芳基環(huán)任選地被1-2個Z⁵取代；

L是C₁-C₄直鏈或支鏈亞烷基接頭，或者當(dāng)W是任選取代的環(huán)時，L可以是C₁-C₄直鏈或支鏈亞烷基接頭或鍵；

W是H、-OH、–OR、-C(O)NR’R’、-COOR’、-NR’R’、-NR’COOR、-NR’C(O)R、-SO₂R、-SO₂NR’R’、-NR’SO₂R、-P(O)(OR’)₂或選自以下的任選取代的環(huán)：3-6元環(huán)烷基、苯基、含有一個或兩個N、O或S雜原子作為環(huán)成員的5-6元雜環(huán)基和含有至多4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員且任選地與苯基稠合的5元雜芳基，

其中針對所述任選取代的環(huán)的任選的取代基是1-3個選自以下的基團(tuán)：C_1-3烷基、氧代、鹵素、C_1-3鹵代烷基、–L²-OH、–L²-OR、–L²-OC(O)-NR’R’、–L²-SO₂R、–L²-SO₂NR’R’、–L²-SO₂NR’-C(O)R、–L²-C(O)-NR’-SO₂R、–L²-SOR、–L²-S(＝O)(＝NR’)R、–L²-NR’SO₂NR’R’、–L²-NR’SO₂R、–L²-NR’R’、–L²-NR’C(O)R’、–L²-NR’COOR、–L²-C(O)NR’R’和–L²-COOR’；

R在每次出現(xiàn)時選自C_1-4烷基、3-6元環(huán)烷基、苯基、含有至多4個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的5-6元雜芳基和含有一個或兩個選自N、O和S的雜原子作為環(huán)成員的4-6元雜環(huán)基，

其中每個R任選地被一個或兩個選自以下的基團(tuán)取代：C_1-4烷基、C_1-2鹵代烷基、氧代、–L³-CN、–L³-鹵素、–L³-C_1-3烷氧基、–L³-OH、–L³-OC(O)-NR’R’、–L³-SO₂R’、–L³-SO₂NR’R’、–L³-SO₂NR’-C(O)R’、–L³-C(O)-NR’-SO₂R’、–L³-SOR’、–L³-S(＝O)(＝NR’)R’、–L³-NR’SO₂NR’R’、–L³-NR’SO₂R’、–L³-NR’R’、–L³-NR’C(O)R’、–L³-NR’COOR’、–L³-C(O)NR’R’和–L³-COOR’、-L³-(含有一個或兩個N、O或S雜原子作為環(huán)成員的5-6元雜環(huán)基)、–L³-C_3-5環(huán)烷基和–L³-(具有至多4個雜原子作為環(huán)成員的5-6元雜芳基環(huán)，所述雜原子包含1-4個氮原子、0-1個氧原子和0-1個硫原子)，其中所述C_1-4烷基、5-6元雜環(huán)基、C_3-5環(huán)烷基和5-6元雜芳基環(huán)各自任選地還被至多3個獨立地選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、C_1-3烷基、C_1-3鹵代烷基、-L⁴-OR’、-L⁴-CN和–L⁴-N(R’)₂；

R’在每次出現(xiàn)時獨立地選自H、任選地被鹵素、-OH、氨基或C_1-2烷氧基取代的C_1-4烷基和任選地被鹵素、-OH、氨基或C_1-2烷氧基取代的C_3-6環(huán)烷基；

或者兩個R’與其所直接連接的氮原子一起可以形成4-6元環(huán)，所述4-6元環(huán)任選地含有另外的N、O或S作為環(huán)成員和任選地被1至3個選自以下的基團(tuán)取代：C_1-2烷基、C_1-2烷氧基、氧代和羥基；

每個L²和L³和L⁴獨立地是鍵或者直鏈或支鏈C_1-3亞烷基；

Z和Z⁵在每次出現(xiàn)時獨立地選自鹵素、羥基、CN、C_1-3烷氧基、C_1-3烷基和C_3-5環(huán)烷基，

以及兩個Z基團(tuán)，或兩個Z⁵基團(tuán)，與其所直接連接的碳原子一起可以形成3-5元環(huán)烷基環(huán)或含有O、N或S作為環(huán)成員且任選地被至多兩個選自氧代和C_1-3烷基的基團(tuán)取代的4-6元雜環(huán)。