[發明專利]具有精確的活性物溶出譜的口腔膜組合物和劑型

在審

• 申請號: 201980073077.2
• 申請日: 2019-09-05
• 公開（公告）號: CN112955124A
• 公開（公告）日: 2021-06-11
• 發明（設計）人: 亞歷山大·馬克·朔貝爾;斯蒂芬·瓦加基;文森特·J·博諾;蘇珊·舒馬德;克里斯托弗·詹姆斯·桑蒂
• 申請（專利權）人: 阿奎蒂夫療法公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/70;A61K31/551;A61P25/08
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;劉振佳

1.用于以單獨單位劑量遞送期望量的活性物的口腔膜，所述膜包含：

a)水溶性聚合物基質、水溶脹性聚合物基質、或水溶性且水溶脹性聚合物基質；

b)平均顆粒尺寸D90小于約160微米的所述活性物；以及

c)選自以下的添加劑：甜味劑、矯味劑、味道增強劑、填充劑、增塑劑、染料、色素、滲透增強劑、緩沖劑、防腐劑、二氧化硅、抗黏劑、及其任意組合；

其中，在將所述膜置于介質中后，在約3分鐘之后多于約2％的所述活性物溶于所述介質中。

2.權利要求1所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D90小于約120微米。

3.權利要求2所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D90小于約100微米。

4.權利要求2所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D50小于約30微米。

5.權利要求4所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D50小于約20微米。

6.權利要求2所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D10小于約10微米。

7.權利要求6所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D10小于約5微米。

8.權利要求1所述的膜，其中所述單獨單位劑量包含約0.5mg至約100mg的所述活性物。

9.權利要求8所述的膜，其中所述活性物為氯巴占。

10.權利要求1所述的膜，其中在將所述膜置于所述介質中后，在約3分鐘之后多于約10％的所述活性物溶出。

11.權利要求1所述的膜，其中在將所述膜置于所述介質中后，在約5分鐘之后多于約40％的所述活性物溶出。

12.權利要求1所述的膜，其中在將所述膜置于所述介質中后，在約5分鐘之后多于約50％的所述活性物溶出。

13.用于以單獨單位劑量遞送期望量的活性物的口腔膜，所述膜包含：

d)水溶性聚合物基質、水溶脹性聚合物基質、或水溶性且水溶脹性聚合物基質；

e)為氯巴占且平均顆粒尺寸D90小于約160微米的所述活性物；以及

f)選自以下的添加劑：甜味劑、矯味劑、味道增強劑、填充劑、增塑劑、染料、色素、滲透增強劑、緩沖劑、防腐劑、二氧化硅、抗黏劑、及其任意組合；

其中，在將所述膜置于介質中后，在約3分鐘之后多于約20％的所述活性物溶于所述介質中。

14.權利要求13所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D90小于約120微米。

15.權利要求14所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D90小于約100微米。

16.權利要求13所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D50小于約30微米。

17.權利要求16所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D50小于約20微米。

18.權利要求14所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D10小于約10微米。

19.權利要求18所述的膜，其中所述活性物的平均顆粒尺寸D10小于約5微米。

20.權利要求13所述的膜，其中在將所述膜置于所述介質中后，在約3分鐘之后多于約30％的所述活性物溶出。