[發明專利]環孢菌素組合物及使用方法在審
| 申請號： | 201980068708.1 | 申請日： | 2019-08-20 |
| 公開（公告）號： | CN112888452A | 公開（公告）日： | 2021-06-01 |
| 發明（設計）人： | 克里斯·墨菲;羅納德·法科爾;羅蘭·E·多勒 | 申請（專利權）人： | 貝凱恩生物醫療技術有限公司 |
| 主分類號： | A61K38/13 | 分類號： | A61K38/13;C07K7/64 |
| 代理公司： | 北京同達信恒知識產權代理有限公司 11291 | 代理人： | 黃志華;石磊 |
| 地址： | 開曼群*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 菌素 組合 使用方法 | ||
1.一種化合物，具有式I的結構，
其立體異構體或任何前述物質的藥學上可接受的鹽；其中
L1是任選被一個或多個F取代的C0至C4烷基；
R選自由-OH和PEG組成的群組，其中所述PEG任選包括連接基L2。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中R選自-OH或-NH(CH2)2-6(CH2CH2O)42-46-O(CH2)0-5CH3。
3.根據權利要求1所述的化合物，其中R選自由CH3O-(CH2CH2O)44-CH2CH2CH2NH-(BT051)、CH3O-(CH2CH2O)44-CH2CH2NH-(BT090)和HO-(BT070)組成的群組。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物，其中L1是亞乙基或亞丙基。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物，其中R是具有40至50個環氧乙烷單元的PEG。
6.根據權利要求1-5中任一項所述的化合物，其中L2是取代或未取代的雜亞烷基。
7.根據權利要求6所述的化合物，其中L2是具有一個或兩個氮原子的C1-6未取代的雜亞烷基。
8.根據權利要求1所述的化合物，具有式IA的結構、其立體異構體或任何前述物質的藥學上可接受的鹽：
9.一種藥物組合物，包括根據權利要求1-8中任一項所述的化合物和藥學上可接受的載體。
10.一種用于治療有需要的哺乳動物受試者的靶組織中與嗜中性粒細胞介導的炎癥相關的疾病的方法，包括對所述受試者施用治療有效量的式I的化合物：
其立體異構體或任何前述物質的藥學上可接受的鹽；其中
L1是任選被一個或多個F取代的C0至C4烷基；
R選自由-OH和PEG組成的群組，其中所述PEG任選包括連接基L2。
11.根據權利要求10所述的方法，其中R選自-OH或-NH(CH2)2-6(CH2CH2O)42-46-O(CH2)0-5CH3。
12.根據權利要求10所述的方法，其中R選自由CH3O-(CH2CH2O)44-CH2CH2CH2NH-(BT051)、CH3O-(CH2CH2O)44-CH2CH2NH-(BT090)和HO-(BT070)組成的群組。
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